马普替林

更新时间:2024-01-01 17:12:01

马普替林结构式
马普替林结构式
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常用名 马普替林 英文名 maprotiline
CAS号 10262-69-8 分子量 277.40300
密度 1.08 g/cm3 沸点 399.6ºC at 760 mmHg
分子式 C20H23N 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 187.7ºC

 马普替林用途


马普替林是一种高选择性去甲肾上腺素能再摄取阻断剂,具有很强的抗抑郁疗效。马普替林通过靶向ERK信号通路和CRABP1诱导癌细胞凋亡。马普替尼抑制细胞增殖和转移,具有抗癌作用[1][2]。

 马普替林名称

中文名 马普替林
英文名 maprotiline
中文别名 N-甲基-9,10-桥亚乙基蒽-9(10H)-丙胺 | 吗丙啶
英文别名 更多

 马普替林生物活性

描述 马普替林是一种高选择性去甲肾上腺素能再摄取阻断剂,具有很强的抗抑郁疗效。马普替林通过靶向ERK信号通路和CRABP1诱导癌细胞凋亡。马普替尼抑制细胞增殖和转移,具有抗癌作用[1][2]。
相关类别
体外研究 马普替林(10μM)增强肝癌细胞对索拉非尼(2μM)的敏感性并诱导凋亡[2]。马普替林(0、10或20μM,72小时)作用于ERK途径,并抑制HepG2和Huh7细胞中SREBP2的磷酸化[2]。马普替林可能靶向CRABP1并调节HCC细胞中胆固醇的生物合成[2]。细胞侵袭实验[2]细胞系:人肝癌细胞系Huh7和HepG2浓度:0、10、20μM孵育时间:24小时结果:抑制肝癌细胞迁移,抑制上皮-间充质转化。细胞活性测定[2]细胞系:人肝癌细胞系Huh7和HepG2浓度:0、10、20μM孵育时间:0、24、48、72、96、120小时结果:触发细胞凋亡,并以剂量和时间依赖性方式抑制Huh7细胞和HepG1细胞的活性。Western Blot分析[2]细胞系:人肝癌细胞系Huh7和HepG2浓度:0、10、20μM孵育时间:72小时结果:抑制肝癌细胞胆固醇生物合成。
体内研究 马普替林(腹腔注射;3、10或30 mg/kg)与合成大麻素WIN 55212-2结合,有效减少神经病理性疼痛[1]。马普替林(腹腔注射;0、20或40 mg/kg;每周两次;3周)对器官、免疫系统和造血功能显示低毒副作用[2]。马普替林(腹腔注射;0、20或40 mg/kg;每周两次;3周)通过与CRABP1相互作用抑制胆固醇生物合成,抑制肝癌细胞的生长和转移[2]。动物模型:雄性Balb-c小鼠(25-30g)[1]剂量:3、10、30mg/kg给药:腹腔注射;治疗30分钟后评估结果:神经病变小鼠疼痛相关行为减弱。动物模型:裸鼠(BALB/C nu/nu,4-6周龄,雌性)[2]剂量:40 mg/kg给药:腹腔注射;一周两次3周结果:降低血清和肿瘤中的胆固醇水平,抑制Huh7衍生肿瘤异种移植物的生长,无明显毒性作用。
参考文献

[1]. Gunduz O, et al. Analysis of the anti-allodynic effects of combination of a synthetic cannabinoid and a selective noradrenaline re-uptake inhibitor in nerve injury-induced neuropathic mice. Eur J Pain. 2016 Mar. 20(3):465-71.

[2]. Zheng C, et al. Maprotiline Suppresses Cholesterol Biosynthesis and Hepatocellular Carcinoma Progression Through Direct Targeting of CRABP1. Front Pharmacol. 2021 May 20. 12:689767.

 马普替林物理化学性质

密度 1.08 g/cm3
沸点 399.6ºC at 760 mmHg
分子式 C20H23N
分子量 277.40300
闪点 187.7ºC
精确质量 277.18300
PSA 12.03000
LogP 4.60230
蒸汽压 1.35E-06mmHg at 25°C
折射率 1.599
储存条件

密封于阴凉干燥处。

稳定性

遵照规格使用和储存则不会分解。

分子结构

1、 摩尔折射率:87.77

2、 摩尔体积(cm3/mol):256.7

3、 等张比容(90.2K):670.3

4、 表面张力(dyne/cm):46.4

5、 极化率(10-24cm3):34.79

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.6

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:1

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积12

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:339

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:白色结晶性粉末

2. 密度(g/mL,25/4℃): 无可用

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用 4. 熔点(ºC):92-94

5. 沸点(ºC,常压):230-232

6. 沸点(ºC,5.2kPa): 无可用

7. 折射率: 无可用

8. 闪点(ºC): 无可用

9. 比旋光度(º): 无可用

10. 自燃点或引燃温度(ºC): 无可用

11. 蒸气压(kPa,25ºC): 无可用

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC): 无可用

13. 燃烧热(KJ/mol):无可用

14. 临界温度(ºC): 无可用

15. 临界压力(KPa): 无可用

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值: 无可用

17. 爆炸上限(%,V/V):无可用

18. 爆炸下限(%,V/V): 无可用

19. 溶解性:易溶于氯仿,稍溶于甲醇、乙醇、冰醋酸,难溶于水、仲丁醇,几乎不溶于乙酸乙酯、石油醚。

 马普替林毒性和生态

马普替林毒理学数据:

毒性:小鼠口服LD50为480mg/kg,大鼠为1250mg/kg。

马普替林生态学数据:

该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。

马普替林毒性英文版

 马普替林安全信息

危险品运输编码 3249
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2921499090

 马普替林制备

由β-(9-蒽基)丙酸经还原得9-(3-羟基丙基)蒽,经氯代后与甲胺缩合得β[(9-蒽基)丙基]甲胺,然后与乙烯缩合制得麦普替林。

 马普替林海关

海关编码 2921499090
中文概述 2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

 马普替林英文别名

3-(9,10-Dihydro-9,10-ethanoanthracen-9-yl)-N-methylpropan-1-amine
Deprilept
Dibencycladine
N-methyl-9,10-ethanoanthracene-9(10H)-propanamine
Maprotilina
Maprotylina [Polish]
Maprotilinum
MFCD00661057
Maprotilin
Maprotilinum [INN-Latin]
EINECS 233-599-4
9-[3-(methylamino)propyl]-9,10-dihydro-9,10-ethanoanthracene
Maprotilina [INN-Spanish]
Maprotylina
[14C]-Maprotiline
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