美洛昔康

更新时间:2024-01-01 21:21:18

美洛昔康结构式
美洛昔康结构式
品牌特惠专场
常用名 美洛昔康 英文名 Meloxicam
CAS号 71125-38-7 分子量 351.401
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 581.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H13N3O4S2 熔点 255ºC
MSDS N/A 闪点 305.4±32.9 °C
符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger

 美洛昔康用途


Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。

 美洛昔康名称

中文名 美洛昔康
英文名 meloxicam
中文别名 美罗昔康 | 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物 | 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 | 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-L,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物
英文别名 更多

 美洛昔康生物活性

描述 Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
相关类别
靶点

COX-2:0.49 μM (IC50)

COX-1:36.6 μM (IC50)

体外研究 美洛昔康(化合物5)是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49μM和36.6μM[1]。美洛昔康抑制COX +肿瘤细胞,但对0.25-2μg/ mL的CF41.Mg或MDCK细胞没有显示出细胞毒性。此外,美洛昔康与多柔比星组合,对CF41.Mg细胞没有协同作用。美洛昔康(0.25μg/ mL)降低CF41.Mg细胞迁移和侵袭,诱导MMP-2表达下降,并增加CF41.Mg细胞中β-catenin的磷酸化,但不影响CF41.Mg细胞凋亡[2]。
体内研究 与福尔马林治疗组相比,单用或与芦丁联合使用的美洛昔康(10mg/kg)显着减少第1天的爪子喜好时间分别为55%和49%,但是该组合在第3天减少了小鼠的时间。 。单用或与芦丁联合使用的美洛昔康还可降低相对肝脏重量,降低MDA含量,诱导肝脏SOD活性,阻碍IL-1β含量,并显着降低小鼠中阳性caspase-3免疫反应细胞的数量[3]。
细胞实验 将CF41.Mg和MDCK细胞以1.5×10 3个细胞/孔的密度接种到96孔板中,培养24小时,然后单独或与多柔比星组合暴露于0-25μg/ mL美洛昔康。为了评价协同作用和致敏作用,分别在24小时后和24小时后加入多柔比星。 MDCK细胞仅作为非肿瘤阴性对照暴露于美洛昔康。对照组在没有美洛昔康和多柔比星的情况下培养,但是将相应量的DMSO加入培养基中。在24和48小时的温育期后,使用MTS测定法测量细胞生长,使用酶标仪测定490nm处的吸光度。每个实验一式三份进行3次[2]。
动物实验 小鼠[3]将32只小鼠随机分成4组,每组8只。在施用1%DMSO(组1;阳性对照组),60mg / kg芦丁后1小时第1天和第3天,给小组接受20μL2.5%福尔马林注射到小鼠右后足的足底区域,口服(第2组),口服10mg / kg美洛昔康(第3组),以及芦丁和美洛昔康的联合治疗(第4组)。在所有组中,药物每天施用一次,持续7天。在第7天,对小鼠实施安乐死,立即切除右后爪加肝脏,用冰冷的盐水洗涤,吸干并称重。将它们储存在-80℃直至分析时。然后将用过的动物冷冻直至焚烧[3]。
参考文献

[1]. Lazer ES, et al. Effect of structural modification of enol-carboxamide-type nonsteroidal antiinflammatory drugs on COX-2/COX-1 selectivity. J Med Chem. 1997 Mar 14;40(6):980-9.

[2]. Iturriaga MP, et al. Meloxicam decreases the migration and invasion of CF41.Mg canine mammary carcinoma cells. Oncol Lett. 2017 Aug;14(2):2198-2206.

[3]. Fikry EM, et al. Rutin and meloxicam attenuate paw inflammation in mice: Affecting sorbitol dehydrogenase activity. J Biochem Mol Toxicol. 2018 Feb;32(2).

 美洛昔康物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 581.3±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 255ºC
分子式 C14H13N3O4S2
分子量 351.401
闪点 305.4±32.9 °C
精确质量 351.034760
PSA 136.22000
LogP 3.35
外观性状 淡黄色固体
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.735
储存条件

存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。

水溶解性 DMSO: soluble
分子结构

1、 摩尔折射率:85.95

2、 摩尔体积(cm3/mol):217.7

3、 等张比容(90.2K):661.7

4、 表面张力(dyne/cm):85.3

5、 极化率(10-24cm3):34.07

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:8

6.拓扑分子极性表面积136

7.重原子数量:23

8.表面电荷:0

9.复杂度:628

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:浅黄色粉末。

2. 密度(g/mL,25/4℃):1.613

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):254

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定。

 美洛昔康MSDS

美洛昔康 修改号码:5

模块1. 化学品
产品名称: Meloxicam
修改号码: 5

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
急性毒性(经口) 第3级
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词危险
 危险描述吞咽会中毒。
 防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施] 食入:立即呼叫解毒中心/医生。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):美洛昔康
百分比: >96.0%(LC)(T)
CAS编码: 71125-38-7
俗名: 4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-
carboxamide 1,1-Dioxide
分子式: C14H13N3O4S2
美洛昔康 修改号码:5

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入: 立即呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露
紧急措施:处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。冷藏储存。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护: 防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
 手部防护:防渗手套。
 眼睛防护:护目镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
美洛昔康 修改号码:5

模块9. 理化特性
颜色: 微浅黄色-浅黄绿色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点:
255°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]无资料
[其他溶剂]无资料

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物

模块11. 毒理学信息
急性毒性: orl-rat LDLo:7.5 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: DL0702000

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
美洛昔康 修改号码:5

模块14. 运输信息
联合国分类: 第1项 毒害品。
UN编号: 2811
正式运输名称: 有毒固体, 有机物, 不另作详细说明
包装等级: III

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

 美洛昔康毒性和生态

美洛昔康毒理学数据:

口服- 大鼠 LD50 84 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 470 毫克/公斤

美洛昔康毒性英文版

 美洛昔康安全信息

符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R22
安全声明 (欧洲) 26
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国 3
RTECS号 DL0702000
包装等级 III
海关编码 2934999090

 美洛昔康合成线路

 美洛昔康制备

1. 4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1,1-二氧化物和2-氨基-5-甲基噻唑在二甲苯中回流,得到美洛昔康,收率74%。

2. 3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物的制备

在反应瓶中加入DMF45ml和邻磺酰苯酰亚胺钠盐(即市售的含2分子结晶水的糖精钠)24.1g(0.10mol),搅拌溶解,再在搅拌下加入氯乙酸甲酯16.3g(0.15mol),回流反应3~4h.反应毕,冷却至室温,加入冷水85ml, 析出固体过滤,水洗,抽干,干燥得白色固体3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物24.0g,收率94.1%,mp114.5~116 ºC.

3. 4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物的制备

在反应瓶中加入无水甲醇60ml,然后在冰浴冷却和搅拌下分批加入金属钠6.5g(0.28mol)到加完后可稍加热,金属钠全溶后,加热至回流温度,于强烈搅拌下,快速加入3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物的粉状物18g(0.07mol),瞬间反应得到橙黄色浆状物.移去油浴,加入冰72g和浓盐酸28ml混合液,搅拌,用冰浴冷却至10以ºC下,析出白色固体,过滤,水洗,干燥,得白色固体4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物14.4g, 收率80%,mp160~166 ºC.

4. 4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物的制备

在反应瓶中加入乙醇72ml和4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物14.4g(56.47mmol),搅拌,再加入氢氧化钠3.16g溶于72ml水溶液.放热反应,固体完全溶解后,降温至20ºC以下,滴加硫酸二甲酯11.81g(93.74mmol),滴加过程反应混合物温度保持不超过25ºC,几分钟后析出大量固体,再于25ºC搅拌反应15h.反应毕,冷却至10 ºC以下,过滤,50%乙醇洗涤,抽干,得白色固体4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物粗品,mp168~169ºC.将其溶于乙醇72ml、水72ml、氢氧化钠3.16g的混合液中,过滤,

滤液用稀盐酸调pH至6~7,过滤,50%乙醇洗涤,真空干燥(60 ºC下),得白色固体4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物12.2g,收率80%,mp171~172 ºC.

5. 美洛昔康的合成

在反应瓶中加入4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物5.38g(0.02mol)和2-氨基-5-甲基噻唑2.5g(0.22mol),再加入二甲苯800mol,搅拌溶解,然后升温搅拌回流24h,在回流过程通氮气保护.反应毕,减压蒸馏去大部分二甲苯,冷至室温,过滤,得美洛昔康粗品6.4g,将粗品溶于二氯乙烷100ml,加入活性炭0.5g, 回流30min.趁热过滤,滤液冷却至10 ºC,析出晶体过滤,干燥,得到白色固体5.62g,收率80%,mp254~255ºC (分解)

71125-38-7 preparation

 美洛昔康海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 美洛昔康文献55

更多文献
Quantitation of meloxicam in the plasma of koalas (Phascolarctos cinereus) by improved high performance liquid chromatography.

J. Vet. Sci. 14(1) , 7-14, (2013)

An improved method to determine meloxicam (MEL) concentrations in koala plasma using reversed phase high performance liquid chromatography equipped with a photo diode array detector was developed and ...

Effects of meloxicam and phenylbutazone on renal responses to furosemide, dobutamine, and exercise in horses.

Am. J. Vet. Res. 75(7) , 668-79, (2014)

To compare the effects of 2 NSAIDs (phenylbutazone and meloxicam) on renal function in horses.9 Thoroughbred or Standardbred mares (mean ± SD age, 5.22 ± 1.09 years [range, 2 to 12 years]; mean body w...

Meloxicam-loaded nanocapsules have antinociceptive and antiedematogenic effects in acute models of nociception

Life Sci. 115(1-2) , 36-43, (2014)

Aims The development of new treatments for inflammation and pain continues to be of high interest, since long-acting effect is critical for patients. The present study investigated whether the polymer...

 美洛昔康英文别名

Meloxicam
Metacam
Parocin
2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-, 1,1-dioxide
4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboximidic acid 1,1-dioxide
Meloxciam
4-hydroxy-2-méthyl-N-(5-méthyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxyde
2H-1,2-Benzothiazine-3-carboximidic acid, 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-, 1,1-dioxide
Movatec
structure was taken from Chemical Abstracts Index Guide, number
4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide
meloxicam (tautomer)
MOBIC
Mobicox
MFCD11046047
Movalis
MOBEC
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