FAK-IN-5(化合物8l)是一种FAK信号抑制剂。FAK-IN-5诱导细胞凋亡和自噬[1]。
PD184161是一种口服活性MEK抑制剂。PD184161以时间和浓度依赖的方式抑制MEK活性(IC50=10-100nm)。PD184161抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。PD184161产生抑郁样行为[1][2]。
Iodoacetyl-LC-biotin 是一种生物素化的亲电子探针,可用于研究蛋白质共价结合至亚细胞蛋白质组的范围和特征。
MC4033在HCT116、H1299、A549和U937中的IC50分别为39.4μM、52.1μM、41μM和30.1μM[1]。MC4033(25、50、100和200μM,72小时)降低了HT29细胞中H4K16Ac的水平,表明其具有抑制细胞中KAT8的能力[1]。
BI-0282(化合物1)是一种有效的MDM2-p53相互作用抑制剂[1]。
(S)-SW IV-52 hydrochloride 是一种能诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的小分子。(S)-SW IV-52 hydrochloride 在浓度高达 200 μM 时具有最小的单剂活性。
从大麻中可以分离到核黄素A。核黄素A具有抗癌、神经保护和抗炎活性。核黄素A抑制Aβ1-42聚集。核黄素A还抑制犬尿氨酸-3-单加氧酶(KMO)。核黄素A通过胱天蛋白酶-3裂解激活细胞凋亡[1][2][3][4]。
C87是一种新型小分子TNFα抑制剂; 高效抑制TNFα诱导的细胞毒性,IC50值为8.73 μM。
抗肿瘤剂-80(化合物11)是一种口服活性和有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤药-80诱导肿瘤细胞凋亡[1]。
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
β-胡萝卜素-d10(维生素原A-d1)是氘标记的β-胡萝卜素。β-胡萝卜素(维生素原A)是一种类胡萝卜素化合物,是一种天然存在的维生素A前体。β-胡萝卜素是活性氧(ROS)的调节剂,具有抗氧化和抗炎活性。β-胡萝卜素可作为抗氧化剂或促氧化剂,这取决于其内在性质以及其作用的生物环境的氧化还原电位。β-胡萝卜素诱导乳腺癌细胞凋亡,具有抗癌活性[1][2][3][4][5]。
SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。
MMRi62,一种针对MDM2-MDM4(肿瘤抑制基因p53的负调节因子)的铁蛋白脱羧症诱导剂。MMRi62显示出对胰腺导管腺癌(PDAC)细胞的P53非依赖性促凋亡活性,并诱导自噬。MMRi62诱导铁蛋白脱失,导致活性氧增加和铁蛋白重链(FTH1)溶酶体降解。MMRi62还导致突变型p53的蛋白酶体降解,还抑制体内原位异种移植PDAC小鼠模型,具有KRAS和TP53.12[1][2]的高频突变特征。
洛美曲索(DDATHF)二钠是一种抗尿酸抗体,可以抑制甘氨酸核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)的活性,但不会诱导可检测到的DNA链断裂水平。洛美曲索二钠可进一步抑制嘌呤从头合成,导致细胞异常增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。洛美曲索二钠具有抗癌活性。洛美曲索二钠也是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶1/2(hSHMT1/2)抑制剂[1][2][3]。
(E)-[6]-Dehydroparadol来自专利US 9272994化合物M15, 能够抑制人体癌细胞生长并且诱导细胞凋亡。在HCT-116和H-1299细胞中的IC50值分别为43.02和 41.59 μM。
NPB 是一种特殊且有效的抑制 BAD Ser99 磷酸化的抑制剂, IC50 值为 0.41 μM。
Bioymifi是第一个新型TRAIL受体DR5小分子激动剂。
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
YM281是一种有效的EZH2抑制剂。YM281在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。YM281具有体内抗肿瘤作用。YM281具有研究淋巴瘤的潜力[1]。
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
Moracin N是一种从桑叶中分离得到的脱铁抑制剂。Moracin N通过防止氧化应激发挥神经保护活性[1]。
PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。
TH-Z835是一种突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,IC50为1.6μM。TH-Z835抑制mantGMPPNP/GPPNP交换和GPPNP/mantGMPPANP交换[1]。
Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力.