216691-95-1

• 常用中文名：Bz 423
• 常用英文名：Bz 423
• CAS号：216691-95-1
• 分子式：C₂₇H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：440.92100
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Bcl-2家族
• 发布时间：2017-12-25 11:25:20
• 更新时间：2024-02-04 13:00:38
• Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能够较好地治疗红斑狼疮等自身免疫病。

名称

• 中文名: Bz 423
• 英文名: 7-chloro-1-methyl-3-(naphthalen-2-ylmethyl)-5-(4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)-3,4-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
• 英文别名: bz 48; bz 423

物化性质

• 密度: 1.318g/cm3
• 沸点: 737.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₁ClN₂O₂
• 分子量: 440.92100
• 闪点: 399.8ºC
• 精确质量: 440.12900
• PSA: 49.41000
• LogP: 5.47050
• 蒸汽压: 1.29E-21mmHg at 25°C
• 折射率: 1.682
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能够较好地治疗红斑狼疮等自身免疫病。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Bax

  Bak

• 体外研究: Bz-423在Ramos细胞中诱导更大的超氧化物反应,并导致Ramos B细胞快速死亡。 Bz-423激活Bax和Bak,但不激活Ramos细胞中的ASK1/JNK。在Ramos细胞中,Bz-423诱导的超氧化物通过Mcl-1表达的变化和BH3-only蛋白的功能活化导致Bax和Bak活化[1]。 Bz-423在1小时内迅速增加MEF中的超氧化物水平,并且增加的幅度是浓度依赖性的。 Bz-423诱导的细胞凋亡依赖于超氧化物[2]。
• 激酶实验: 为了检测ASK1活性，将无活性的GST-MKK6（0.1mg）与激酶测定缓冲液中的免疫沉淀的ASK1一起温育（15分钟，25℃）。随后，将GST-p38α（0.5μg）加入到该反应中并孵育（15分钟，25℃），然后通过免疫印迹检测磷酸-GST-p38。
• 参考文献:

  [1]. Blatt NB, et al. Bz-423 superoxide signals B cell apoptosis via Mcl-1, Bak, and Bax. Biochem Pharmacol. 2009 Oct 15;78(8):966-73.

  [2]. Blatt NB, et al. Bz-423 superoxide signals apoptosis via selective activation of JNK, Bak, and Bax. Free Radic Biol Med. 2008 Nov 1;45(9):1232-42.