Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
PHA-690509 是一种抗 ZikV 化合物,可抑制 ZikV 复制。PHA-690509 也是一种 CDK 抑制剂,并抑制 caspase-3 活性。
MDM2/XIAP-IN-3(化合物3e)是一种双MDM2/XIAP抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3降低MDM2和XIAP蛋白水平并增加p53表达,从而抑制癌症细胞生长并导致细胞死亡[1]。
Tauroursodeoxycholate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
c-Myc抑制剂6(化合物A102)是c-Myc抑制物。c-Myc抑制剂6降低癌症细胞活性并降解c-Myc蛋白。c-Myc抑制剂6可用于研究c-Myc失衡,如癌症、心血管疾病和病毒感染[1]。
Boc-D-FMK是可渗透细胞,不可逆的,泛半胱天冬酶抑制剂。抑制TNF-α诱导的细胞凋亡的IC50值为39 µM。
小野3403是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂。小野3403抑制脂多糖诱导的肿瘤坏死因子α和一氧化氮的产生。ONO-3403对恶性肿瘤也有抗肿瘤作用。
KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
8-羟基依法韦仑(8-OH-EFV)是伊法韦仑(HY-10572)的主要代谢产物。8-羟基依法韦仑通过JNK和BimEL依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡。8-羟基依法韦仑可用于癌症研究[1]。
Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase-3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
GPX4-IN-5 (Compound C18) 是一种 GPX4 共价抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。GPX4-IN-5 (Compound C18) 可诱导铁死亡,用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
DC-U4106是一种USP8靶向抑制剂,KD值为4.7μM,IC50值为1.2μM。DC-U4106可以靶向泛素途径并促进Erα的降解。DC-U4106以最小的毒性抑制肿瘤生长,并具有研究乳腺癌的潜力[1]。
N-Oleoyl-L-Serine 是一种内源性的长链脂肪酸酰胺,具有乙醇胺 (n -酰基酰胺)。N-Oleoyl-L-Serine 是骨重塑的脂质调节剂,并刺激破骨细胞凋亡。N-Oleoyl-L-Serine 可用于抗骨质疏松药物的发现开发。
DB2115(Tertahydrochlide)是髓系主调节因子PU的有效抑制剂。1.DB2115(三氯化氢)具有治疗癌症的潜力,包括白血病等血液系统癌症,以及其他与PU相关的疾病。1.功能失调(摘自专利WO2017223260A1,化合物DB2115)[1]。
Aviculin是一种木脂素糖苷,是一种有效的抗癌剂。Aviculin将MCF-7细胞的代谢活性降低到50%以下,IC50为75.47μM。Aviculin通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡。Aviculin增加启动子caspase-9、执行子caspase-7和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的表达。Aviculin显示Bax/Bcl-2比率增加[1]。
1-NM-PP1是可渗透细胞的蛋白激酶D (PKD) 抑制剂,IC50 为0.398 μM。
Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
Radicicol 是 ATPase/kinase 的抑制剂,对于 Hsp90, Topo VI 和 PDK3的 IC50 值分别为 1 μM,100 μM 和 400 μM。Radicicol 靶向 Hsp90 抑制多种肿瘤细胞系,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素,通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。 Radicicol 是脂肪和肥胖相关蛋白(FTO) 的抑制剂,表现出剂量依赖性的 FTO 去甲基化活性抑制,其 IC50 值为 16.04 μM。
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
TMX-2164是一种有效的、不可逆的B细胞淋巴瘤6(BCL6)抑制剂,IC50值为152nM。TMX-2164在细胞中显示出持续的靶结合和抗增殖活性[1]。
Erastin是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 激活剂。
Lenalidomide是沙利度胺类似物,其抑制肿瘤血管生成,肿瘤增殖和肿瘤分泌细胞因子,包括TNF-α 和 IL 6。