2204291-78-9

• 常用中文名：BK50164
• 常用英文名：BK50164
• CAS号：2204291-78-9
• 分子式：C₁₃H₁₃ClFN₅O₇
• 分子量：405.72
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-06-17 23:44:10
• 更新时间：2024-01-16 17:52:34
• BK50164是一种强效CD73抑制剂,IC50值为13.089µM。BK50164与CD99结合,KD值为1.5µM。BK50164显示出抗增殖活性。BK50164在亚G1期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞[1]。

名称

• 英文名: BK50164

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₃ClFN₅O₇
• 分子量: 405.72

生物活性

• 描述: BK50164是一种强效CD73抑制剂,IC50值为13.089µM。BK50164与CD99结合,KD值为1.5µM。BK50164显示出抗增殖活性。BK50164在亚G1期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 13.089 µM (CD73)[1]

• 体外研究: BK50164(0-400µM；48小时) 显示抗增殖活性,对 A4573、TC-32、TC-71、Saos-2、U-2操作系统细胞的 IC50值分别为35.8,34.28,5.17,≥400,≥400µM[2]BK50164(4-16µM；48小时)诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在 副-G1期[2] 细胞活力测定[2]细胞系：A4573,TC-32,TC-71,Saos-2,U-2 OS细胞浓度：0-400µM孵育时间：48小时结果：A4573、TC-32、TC-71、Saos-2、U-2 OS的IC50分别为35.8、34.28、5.17、≥400、≥400µM时,细胞活力受到抑制。细胞周期分析[2]细胞系：TC-32,U-2 OS细胞浓度：4,8,16µM孵育时间：48小时结果：仅在TC-32 ES细胞中诱导凋亡,而在U-2 OS电池系中不诱导凋亡,并诱导细胞周期停滞在亚G1期。
• 参考文献:

  [1]. Roland Joseph Billedeau, et al. Ectonucleotidase inhibitors and methods of use thereof. WO2018119284A1.

  [2]. Balaraman K, et al. Design, synthesis and biological evaluation of Nucleosidic CD99 inhibitors that selectively reduce Ewing sarcoma viability. Eur J Med Chem. 2023 May 5;251:115244.