米帕林盐酸盐

• 常用名: 米帕林盐酸盐
• 英文名: Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate
• CAS号: 6151-30-0
• 分子量: 508.909
• 密度: N/A
• 沸点: 557.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₆Cl₃N₃O₃
• 熔点: 247 °C
• 闪点: N/A

米帕林盐酸盐用途

Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。

米帕林盐酸盐名称

• 中文名: 米帕林盐酸盐
• 英文名: Mepacrine hydrochloride
• 中文别名: N4-(6-氯-2-甲氧基-9-吖啶基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺二盐酸盐二水合物 | 奎纳克林盐酸盐

米帕林盐酸盐生物活性

• 描述: Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 奎纳克林(5-20μM；24小时)抑制SGC-7901细胞的生长[1]。奎纳克林(7.5和15μM；24小时)诱导SGC-7901细胞凋亡,凋亡与线粒体依赖性信号通路有关,涉及p53上调和caspase-3激活途径[1]。奎纳克林(15μM；24小时)治疗显著提高促凋亡蛋白水平,包括细胞色素c、Bax和p53,并降低抗凋亡蛋白Bcl-2的水平,从而改变Bax/Bcl-2的比例,有利于细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：0、5、10、15、20μM孵育时间：24小时结果：细胞活力呈剂量依赖性抑制,IC50平均值为16.18μM。细胞凋亡分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：7.5和15μM孵育时间：24小时结果：细胞百分比凋亡细胞(包括早期和晚期凋亡)增加到26.30%,而对照组为3.37%。westernblot分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：15μM孵育时间：24h结果：细胞色素c蛋白相对数量上调,由0.10增加到0.24。p53蛋白的相对数量显著增加,从0.06增加到0.19。Bax/Bcl-2比值由1.21显著升高至2.59。
• 体内研究: 奎纳克林(100mg/kg,每周三次,连续两周)在第30/31天显著抑制循环的原代细胞,并增加中位生存时间(MST)。奎纳克林在试验剂量下不会降低治疗动物的体重[2]。动物模型：雌性SCID小鼠急性髓系白血病(AML)-PS模型[2]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃给药(po)；每周三次,连续两周。结果：在第一次AML小鼠体内研究中,评估第天血液样本中检测到的循环白血病细胞(白细胞百分比(WBC))30/31在对照组小鼠中显示72%的人类肿瘤细胞,而在奎纳克林治疗的小鼠中,这一比例仅为2.2%。对照组小鼠的MST为34天,而奎纳克林组小鼠的MST为46天。
• 参考文献:

  [1]. Xiaoyang Wu, et al. Quinacrine Inhibits Cell Growth and Induces Apoptosis in Human Gastric Cancer Cell Line SGC-7901. Curr Ther Res Clin Exp. 2012 Feb;73(1-2):52-64.

  [2]. Anna Eriksson, et al. Towards repositioning of quinacrine for treatment of acute myeloid leukemia - Promising synergies and in vivo effects. Leuk Res. 2017 Dec;63:41-46.

米帕林盐酸盐物理化学性质

• 沸点: 557.1ºC at 760 mmHg
• 熔点: 247 °C
• 分子式: C₂₃H₃₆Cl₃N₃O₃
• 分子量: 508.909
• 精确质量: 507.182220
• PSA: 55.85000
• LogP: 7.52080
• 外观性状: 粉末
• 储存条件:

  密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。

• 稳定性: 常温常压下稳定， 对光照敏感。吸收湿空气和空气中的水分。 避免与不相容材料，光照，湿空气，水接触。 与湿空气，水，强酸反应。
• 水溶解性: 2.8 g/100 mL
• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：6.2

  2、 氢键供体数量：3

  3、 氢键受体数量：2

  4、 可旋转化学键数量：9

  5、 互变异构体数量：2

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：39.8

  7、 重原子数量：28

  8、 表面电荷：2

  9、 复杂度：461

  10、 同位素原子数量：0

  11、 确定原子立构中心数量：1

  12、 不确定原子立构中心数量：0

  13、 确定化学键立构中心数量：0

  14、 不确定化学键立构中心数量：0

  15、 共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：黄色粉末

  2. 密度（g/mL,25℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：247

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC，39mmHg）：未确定

  7. 折射率(n20/D)：未确定

  8. 闪点（ºF）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：溶于水

米帕林盐酸盐MSDS

米帕林盐酸盐MSDS英文版

米帕林盐酸盐毒性和生态

米帕林盐酸盐毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠经静脉LDLo：37mg/kg；

2、生殖毒性

大鼠经睾丸TDLo：4mg/kg；

米帕林盐酸盐生态学数据:

对水是极其危害的，即使是小量，对水体中的鱼和浮游生物是有毒害的。

若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

米帕林盐酸盐安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R22;R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): S26-S37/39

米帕林盐酸盐英文别名

• Atebrin hydrochloride
• Quinacrinehydrochlorid
• MFCD00150069
• 866 R.P.
• Chemiochin
• Acrichine
• mepacrinehydrochloridedihydrate
• atabrinehydrochloridedihydrate
• QuinacrineHCl
• QUINACRINE,ATABRINE MEPACNINE
• Mepacrine dihydrochloride
• Chinacrin hydrochloride
• hloride2h2-o
• ochloride,dihydrate
• Mecryl
• Erion
• Pentilen
• mepacrinehcl
• N-(6-Chloro-2-methoxy-9-acridinyl)-N,N-diethyl-1,4-pentanediamine dihydrochloride dihydrate
• AtabrineMepacnine
• QUINACRINE DIHYDROCHLORIDE
• Palusan
• 1,4-Pentanediamine, N-(6-chloro-2-methoxy-9-acridinyl)-N,N-diethyl-, hydrochloride, hydrate (1:2:2)
• Crinodora
• Akrichin
• Italchin
• Metochin
• Metoquine
• Palacrin
• 69-05-6 {Anhydrous}
• Acriquine
• Malaricida