中文名 | N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺 |
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英文名 | PARP-1-IN-2 |
描述 | PARP-1-IN-2(化合物11g)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为149nm。PARP1-IN-2对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2可诱导A549细胞凋亡[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PARP-1:149 ± 11.0 nM (IC50) Caspase-3 Caspase-9 |
体外研究 | PARP-1-IN-2(化合物11g)(0-10μM,24-48小时)对A549细胞具有显著的抗增殖活性[1]。PARP-1-IN-2(0-10μM,24小时)降低前半胱天冬酶-3和磷酸化AKT的表达,增加半胱天冬酶-3、半胱氨酸蛋白酶-9蛋白和裂解的PARP-1的表达[1]。细胞增殖试验细胞系:A549,HFF细胞[1]浓度:0,0.1,1,10μM培养时间:24,48小时结果:对A549细胞显示出显著的抗增殖活性,对HFF细胞没有任何显著的细胞毒性。Western Blot分析细胞系:A549细胞[1]浓度:0,0.1,1,10μM孵育时间:24小时结果:前半胱天冬酶-3和磷酸化AKT的表达减少,半胱天冬酶-4和半胱蛋白酶-9蛋白的表达显著增加,裂解的PARP-1的表达增强。 |
参考文献 |
分子式 | C22H15Cl2N3O2 |
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分子量 | 424.28 |
储存条件 | 2-8°C, 干燥 |