LeuRS-IN-1盐酸盐是一种有效的口服活性结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶(M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1盐酸盐对结核分枝杆菌LeuRS的IC50和Kd值分别为0.06μM和0.075μM[1]。LeuRS-IN-1盐酸盐抑制人细胞质LeuRS(IC50=38.8μM)和HepG2蛋白合成(EC50=19.6μM)[2]。
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒药物,对耐药HIV变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。
AB-729是一种核苷类似物,是一种RNA干扰(RNAi)。AB-729与N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)配体三聚体结合,该配体通过去唾液酸糖蛋白受体(ASGR)促进肝细胞摄取。AB-729抑制病毒复制并减少HBV抗原[1][2]。
Cleistantin B(二苯基邻葡萄糖苷)是一种口服活性芳基萘木脂素内酯糖苷。Cleistanthin B在Vero细胞中表现出抗SARS-CoV-2效应,EC50为6.51µM。Cleistantin B在体内也具有抗肿瘤、利尿和抗高血压作用[1][2][3][4]。
莫那施罗酮是一种聚酮代谢物,可显著抑制灰霉病菌、茄病菌、稻瘟病菌和索比内蒂菌的生长,MIC值在6.25到12.5μM之间[1]。
卷曲霉素是一种大环肽抗生素。卷曲霉素可用于抗多药耐药结核病的研究。卷曲霉素能抑制分枝杆菌核糖体翻译中苯丙氨酸的合成[1][2]
Caulilexin C 是一种植物抗毒素,来自十字花科植物的,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
IDR-1 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 具有活性。IDR-1 通过选择性调节先天免疫来抵抗感染,而没有明显的毒性。IDR-1 具有抗炎和抗感染特性,可增强单核细胞趋化因子的水平,并减弱促炎性细胞因子的释放。
Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 是一种具有口服活性祛痰剂,可用于急性呼吸道感染。Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 有助于松弛粘液,与其他药物合用,可用于由普通感冒,感染或过敏引起的咳嗽。
Bethoxazin(Bethoguard)是一种新型的广谱杀菌剂,应用于工业材料和涂层保护。
Nybomycin是一种抗生素,具有抗噬菌体和抗菌特性。Nybomycin与DNA结合,并诱导分枝杆菌发生独特的形态变化,导致细菌细胞死亡[1][2]。
Urease-IN-8 (Compound 5e) 是一种竞争性脲酶 (Urease) 抑制剂 (IC50: 3.51 μM,Ki : 3.11 μM)。Urease-IN-8 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
Graveoline (Rutamine) 是一种抗癌剂,可以引发皮肤黑色素瘤细胞的凋亡和自噬。Graveoline 还具有抗真菌活性。
Cap依赖性内切酶-IN-14是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-14抑制流感病毒的复制。Cap依赖性内切酶-IN-14具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力(摘自专利CN113620948A,化合物1-c)[1]。
XMP-629(XOMA-629)是一种阳离子α-螺旋肽,是一种有效的内毒素抑制剂。XMP-629通过免疫调节机制表现出广谱抗菌活性。XOMA 629对痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌具有抗菌活性[1][2]。
表木贼素是一种次级代谢产物,具有抗菌活性[1]。
HIV-1抑制剂-34(化合物5q)是一种有效和选择性的HIV-1抑制剂,对HIV-1的EC50为6.4 nM,对MT-4细胞的CC50为16μM。HIV-1抑制剂-34可用于研究艾滋病[1]。
Methyl tanshinonate 是一种丹参酮,可以从丹参 (S. miltiorriza) Bunge (唇形科)中分离出来。Mmethyl tanshinonate 是 SARS-CoV 中 Mpro 酶的有效抑制剂 (IC50 = 21.1 µM)。Methyl tanshinonate 可用于糖尿病和 SARS-CoV 研究。
利托那韦-d6(ABT 538-d6)是氘标记的利托那韦。利托那韦(ABT 538)是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和艾滋病。利托那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.61μM[1][2]。
莫匹罗星(Mupirocin)是一抗生素化合物。
EP2 是一种抗菌肽。EP2 具有抗细菌和抗真菌活性。EP2 抑制 E. gallinarum, P. pyocyanea, A. baumanii, K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。
Spirodiclofen是一种广谱杀螨剂, 通过抑制脂质合成 (LBI)发挥作用, 与目前市面上的杀螨剂无交叉耐药, 具有额外的杀虫性能。
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
Ectoine 是一种天然的细胞保护剂,是生活在极其恶劣的环境条件下的细菌所产生的氨基酸衍生物。Ectoine 用作渗透调节相容性溶质,可增加皮肤表面的水合作用并稳定脂质层,在皮肤护理中常用。Ectoine 具有良好的安全性,可用于治疗过敏性鼻炎。
奈韦拉平-d3(BI-RG 587-d3)是氘标记的奈韦拉平。奈韦拉平是HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂,用于治疗和预防HIV/AIDS；Ki为270μM[1]。