1051419-24-9

• 常用中文名：Nevirapine-d3
• 常用英文名：Nevirapine-d3
• CAS号：1051419-24-9
• 分子式：C₁₅H₁₁D₃N₄O
• 分子量：269.31600
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2016-11-14 07:29:21
• 更新时间：2024-01-09 19:28:52
• 奈韦拉平-d3(BI-RG 587-d3)是氘标记的奈韦拉平。奈韦拉平是HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂,用于治疗和预防HIV/AIDS；Ki为270μM[1]。

名称

• 中文名: 奈韦拉平-d3
• 英文名: Nevirapine-d3
• 英文别名: 11-cyclopropyl-4-(trideuteriomethyl)-5H-dipyrido[2,3-e:2',3'-f][1,4]diazepin-6-one

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₁D₃N₄O
• 分子量: 269.31600
• 精确质量: 269.13600
• PSA: 61.61000
• LogP: 2.53580

生物活性

• 描述: 奈韦拉平-d3(BI-RG 587-d3)是氘标记的奈韦拉平。奈韦拉平是HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂,用于治疗和预防HIV/AIDS；Ki为270μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Erickson DA, et al. Characterization of the in vitro biotransformation of the HIV-1 reverse transcriptase inhibitornevirapine by human hepatic cytochromes P-450. Drug Metab Dispos. 1999 Dec;27(12):1488-95.

  [3]. Dong JJ, et al. In vitro evaluation of the therapeutic potential of nevirapine in treatment of human thyroid anaplastic carcinoma. Mol Cell Endocrinol. 2013 May 6;370(1-2):113-8.

  [4]. Merluzzi VJ, et al. Inhibition of HIV-1 replication by a nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor. Science. 1990 Dec 7;250(4986):1411-3.

  [5]. Riska PS, et al. Biotransformation of nevirapine, a non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, in mice, rats, rabbits, dogs, monkeys, and chimpanzees. Drug Metab Dispos. 1999 Dec;27(12):1434-47.

  [6]. Onasanwo SA, et al. Evaluation of anti-ulcerogenic and ulcer-healing activities of nevirapine in rats. Afr J Med Med Sci. 2015 Sep;44(3):251-9.