单[2-(羧甲基)己基]邻苯二甲酸酯-d4是氘标记的化合物。
HER2-IN-8是从专利WO2021179274A1化合物107中提取的HER-2抑制剂。HER2-IN-8可用于癌症和炎症的研究[1]。
BRM/BRG1 ATP抑制剂-4是一种BRG1/BRM抑制剂。BRM/BRG1 ATP抑制剂-4可用于癌症和BAF复合物相关疾病的研究[1]。
Gefapixant 是一个口服的、P2X3 受体活性拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。
Secalonic acid D是一种对肿瘤细胞具有毒性的化合物。Secalonic acid D可以从刺曲霉的代谢产物中分离出来。Secalonic acid D激活GSK3-β,并降解β-连环蛋白。因此,Secalonic acid D下调c-Myc的表达,将细胞周期阻滞在G1期,诱导细胞凋亡[1][2]。
Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
LY3027788盐酸盐是一种mGlu2/3受体拮抗剂LY3020371的双酯类似物,是LY3020371的强效口服前药。LY3027788盐酸盐具有抗抑郁作用[1][2]。
甲醛-d16是氘标记的甲醛(HY-B1870)。
Teriparatide 是 PHT 的激动剂,其在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 2 nM。
Arabelline是一种天然糖苷,可从酸单叶藻中分离得到[1]。
盐酸阿尼替坦(阿尼替丹)是一种有效的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,HEK中h5-HT1B和h5-HT1D受体的IC50分别为1.7 nM和1.3 nM 分别为293个细胞。盐酸阿尼地坦具有预防偏头痛的作用[1][2]。
沙利度胺-PEG2-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
7-O-Demethyl rapamycin 是雷帕霉素 (HY-10219) 的衍生物,具有抗真菌活性和免疫抑制作用。7-O-Demethyl rapamycin 能有效地抑制肿瘤细胞生长。
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
5'-二磷酸腺苷二钠是一种二磷酸核苷。腺苷5'-二磷酸二钠是ATP酶进行ATP去磷酸化的产物。腺苷5'-二磷酸二钠是一种血小板聚集剂,用于止血和动脉血栓形成的发展和扩展[1][2]。
LMP7-IN-2 是一种 LMP7 抑制剂,可用于治疗相关炎症性疾病和失调。
Regaloside H是一种苯丙酸甘油糖苷,是一种糖异生抑制剂。Regaloside H可减少肝细胞中葡萄糖的生成[1]。
N-(2-苯甲酰巯基丙酰基)甘氨酸乙酯-d3是氘标记的N-(2-苯甲酰巯基丙酰基)甘氨酸乙酯[1]。
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 具有抗癌作用,能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。
Dabigatran(BIB-953; BIBR 953ZW)是可逆的高活性直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
抗菌剂96(化合物4k)是一种强效抗菌剂。抗菌剂96对药物敏感和多药耐药结核分枝杆菌(M.tuberculosis)菌株具有抗结核活性。抗菌剂96对HepG2和Vero细胞有毒性[1]。
Virgaureagenin F 是一种皂苷,可从 Rhizoma bolbostemmae 中提取出来。
SB-743921游离碱是有丝分裂驱动蛋白KSP(Eg5)的有效选择性抑制剂,Ki为0.1nM。SB-743921游离碱可诱导有丝分裂阻滞、阻断细胞周期进展、诱导凋亡,可用于骨髓瘤、白血病和其他疾病的研究[1][2]。
异染蛋白X是一种倍半萜醌,在S/G2/M期阻止HeLa/Fucci2细胞的细胞周期进展[1]。
(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。
LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM；LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性,IC50 值为 25 μM。
DiBoc-Vidarabine-Ribose(diBoc)-2-cyanoethyl-diisopropylphosphoramidite (compound 2) 用于蛋白质修饰。
DM8966 对革兰氏阳性和阴性菌都具有强的抗菌活性。