152946-68-4

• 常用中文名：盐酸诺拉曲塞
• 常用英文名：Nolatrexed dihydrochloride
• CAS号：152946-68-4
• 分子式：C₁₄H₁₄Cl₂N₄OS
• 分子量：357.258
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胸苷酸合成酶
• 发布时间：2018-03-06 08:00:00
• 更新时间：2025-08-22 08:53:23
• Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 具有抗癌作用,能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。

名称

• 中文名: 盐酸诺拉曲塞
• 英文名: 2-amino-6-methyl-5-pyridin-4-ylsulfanyl-1H-quinazolin-4-one,dihydrochloride
• 中文别名: 2-氨基-6-甲基-5-(4-吡啶巯基)-4(1H)-喹唑啉酮二盐酸盐; 盐酸诺拉曲噻
• 英文别名: 2-Amino-6-methyl-5-(4-pyridinylsulfanyl)-4(1H)-quinazolinone dihydrochloride; Thymitaq; 2-Amino-6-methyl-5-(pyridin-4-ylsulfanyl)quinazolin-4(3H)-one dihydrochloride; MFCD00917041; 4(1H)-Quinazolinone, 2-amino-6-methyl-5-(4-pyridinylthio)-, hydrochloride (1:2); Nolatrexed dihydrochloride; AG 337

物化性质

• 沸点: 493.6ºCat 760 mmHg
• 熔点: 301-302ºC
• 分子式: C₁₄H₁₄Cl₂N₄OS
• 分子量: 357.258
• 闪点: 252.3ºC
• 精确质量: 356.026550
• PSA: 109.96000
• LogP: 4.54510
• 外观性状: 黄褐色固体
• 储存条件: Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
• 稳定性: Hygroscopic

生物活性

• 描述: Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 具有抗癌作用,能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胸苷酸合成酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Ki: 11 nM (Human Thymidylate Synthase)[1]

• 参考文献:

  [1]. Webber S, et al. AG337, a novel lipophilic thymidylate synthase inhibitor: in vitro and in vivo preclinical studies. Cancer Chemother Pharmacol. 1996;37(6):509-17.

  [2]. McGuire JJ, et al. Characterization of the effect of AG337, a novel lipophilic thymidylate synthase inhibitor, on human head and neck and human leukemia cell lines.