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625095-61-6结构式
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  • 常用中文名:Pradefovir甲磺酸盐
  • 常用英文名:Pradefovir mesylate
  • CAS号:625095-61-6
  • 分子式:C18H23ClN5O7PS
  • 分子量:519.89600
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
  • 发布时间:2017-09-28 05:59:44
  • 更新时间:2024-01-02 22:17:42
  • Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。

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中文名 Pradefovir甲磺酸盐
英文名 9-[2-[[(2R,4S)-4-(3-chlorophenyl)-2-oxo-1,3,2λ5-dioxaphosphinan-2-yl]methoxy]ethyl]purin-6-amine,methanesulfonic acid
英文别名 Remofovir mesylate
UNII-0D5204ZSIX
Pradefovir Mesylate
Hepavir B
描述 Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
相关类别
体外研究 Pradefovir是PMEA的cyclodyter prodrug。它是HepDirect前药之一,其设计用于通过主要位于肝脏中的CYP3A4催化的氧化反应有效且特异性地活化。 Pradefovir在人肝微粒体中转化为PMEA,Km为60μM,最大代谢率为228 pmol/min/mg蛋白质,内在清除率约为359 L/min [1]。
体内研究 普拉福韦(300mg/kg)每日口服给予大鼠8天不影响体重;肝脏重量;肝脏重量-体重比;肝微粒体蛋白含量;总CYP含量; CYP1A,CYP2B和CYP3A的酶活性; CYP1A1,CYP2B1/2,CYP3A1/2和CYP4A1/3的载脂蛋白和载脂蛋白含量,表明Pradefovir不是大鼠的CYP诱导剂[1]。
动物实验 大鼠[1] 5只大鼠口服普拉福韦(300mg / kg /天),持续8天。在给予最后一剂后24小时,杀死大鼠并收集肝脏样品。测定体重,肝重,肝蛋白含量和肝微粒体P450含量。 CYP1A1,CYP2B1 / 2B2,CYP3A1 / 3A2和CYP4A1 / 4A3的载脂蛋白水平以及CYP1A,CYP2B和CYP3A的酶活性也分别通过蛋白质印迹和LC分析确定[1]。
参考文献

[1]. Lin CC, et al. Metabolic activation of Pradefovir by CYP3A4 and its potential as an inhibitor or inducer. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Sep;50(9):2926-31.

分子式 C18H23ClN5O7PS
分子量 519.89600
精确质量 519.07400
PSA 186.94000
LogP 4.57330
储存条件 2-8℃