N-(2-((4-氰基-2-氟苯基)((1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)氨基)乙基)-N-(环己基甲基)吡啶-2-磺酰胺结构式
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常用名 | N-(2-((4-氰基-2-氟苯基)((1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)氨基)乙基)-N-(环己基甲基)吡啶-2-磺酰胺 | 英文名 | FGTI-2734 |
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CAS号 | 1247018-19-4 | 分子量 | 510.63 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C26H31FN6O2S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。 |
中文名 | N-(2-((4-氰基-2-氟苯基)((1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)氨基)乙基)-N-(环己基甲基)吡啶-2-磺酰胺 |
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英文名 | FGTI-2734 |
英文别名 | 更多 |
描述 | FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 250 nM (FT) and 520 nM (GGT)[1] |
体外研究 | fgti-2734(1-30μm;72小时)诱导miapac2、l3.6pl和calu6细胞caspase-3和parp分裂[1]。fgti-2734(3-30μm;72小时)抑制hdj2、rap1a、kras和nras的蛋白质异戊二烯化。fgti-2734抑制ras转化的小鼠NIH3T3细胞和突变的kras人癌细胞中的kras膜定位[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系:miapac2,l3.6pl和calu6细胞浓度:1,3,10,30μm孵育时间:72小时结果:miapac2,l3.6pl和calu6细胞诱导caspase-3和parp分裂。Western blot分析[1]细胞系:kras、hras和nras转化的nih3t3细胞浓度:3、10、30μm孵育时间:72小时结果:抑制hdj2、rap1a、kras和nras的蛋白预酰化。 |
体内研究 | fgti-2734(腹腔内;每天100 mg/kg,持续18至25天)仅抑制突变型kras依赖性肿瘤的肿瘤生长,而不抑制突变型kras独立性肿瘤的生长[1]。动物模型:雄性scid-bg小鼠注射miapac2、l3.6pl、calu6、a549、h460和dld1癌细胞后[1]剂量:100 mg/kg给药:腹腔内;每日;18-25天结果:抑制突变型kras依赖性肿瘤的肿瘤生长。 |
参考文献 |
分子式 | C26H31FN6O2S |
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分子量 | 510.63 |
外观性状 | 白色固体 |
储存条件 | 2-8℃ |
MFCD32174296 |