N-(2-((4-氰基-2-氟苯基)((1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)氨基)乙基)-N-(环己基甲基)吡啶-2-磺酰胺

更新时间:2024-02-02 08:25:28

N-(2-((4-氰基-2-氟苯基)((1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)氨基)乙基)-N-(环己基甲基)吡啶-2-磺酰胺结构式
N-(2-((4-氰基-2-氟苯基)((1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)氨基)乙基)-N-(环己基甲基)吡啶-2-磺酰胺结构式
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常用名 N-(2-((4-氰基-2-氟苯基)((1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)氨基)乙基)-N-(环己基甲基)吡啶-2-磺酰胺 英文名 FGTI-2734
CAS号 1247018-19-4 分子量 510.63
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H31FN6O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

 名称

中文名 N-(2-((4-氰基-2-氟苯基)((1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)氨基)乙基)-N-(环己基甲基)吡啶-2-磺酰胺
英文名 FGTI-2734
英文别名 更多

 生物活性

描述 FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
相关类别
靶点

IC50: 250 nM (FT) and 520 nM (GGT)[1]

体外研究 fgti-2734(1-30μm;72小时)诱导miapac2、l3.6pl和calu6细胞caspase-3和parp分裂[1]。fgti-2734(3-30μm;72小时)抑制hdj2、rap1a、kras和nras的蛋白质异戊二烯化。fgti-2734抑制ras转化的小鼠NIH3T3细胞和突变的kras人癌细胞中的kras膜定位[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系:miapac2,l3.6pl和calu6细胞浓度:1,3,10,30μm孵育时间:72小时结果:miapac2,l3.6pl和calu6细胞诱导caspase-3和parp分裂。Western blot分析[1]细胞系:kras、hras和nras转化的nih3t3细胞浓度:3、10、30μm孵育时间:72小时结果:抑制hdj2、rap1a、kras和nras的蛋白预酰化。
体内研究 fgti-2734(腹腔内;每天100 mg/kg,持续18至25天)仅抑制突变型kras依赖性肿瘤的肿瘤生长,而不抑制突变型kras独立性肿瘤的生长[1]。动物模型:雄性scid-bg小鼠注射miapac2、l3.6pl、calu6、a549、h460和dld1癌细胞后[1]剂量:100 mg/kg给药:腹腔内;每日;18-25天结果:抑制突变型kras依赖性肿瘤的肿瘤生长。
参考文献

[1]. Kazi A, et al. Dual farnesyl and geranylgeranyl transferase inhibitor thwarts mutant KRAS-driven patient-derived pancreatic tumors. Clin Cancer Res. 2019 Jun 21.

 物理化学性质

分子式 C26H31FN6O2S
分子量 510.63
外观性状 白色固体
储存条件 2-8℃

 英文别名

MFCD32174296