TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂,与 Akt PH 结构域相互作用,阻止磷酸肌醇结合,从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡,在体内具有肿瘤生长作用。
Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) 是人源化的 IgG-κ 单克隆抗体,特异性靶向 Her3 (ErbB3)。
TAK-615(TAK615)是LPA1受体的有效,选择性,负变构调节剂(NAM),在钙动员测定中部分抑制LPA应答,IC50为91nM(在10uM时为60%)。
D-红-鞘氨醇(红鞘氨醇)盐酸盐是一种特异性TRPM3激活剂。D-红-鞘氨醇还诱导视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化[1][2]。
[Ser25]蛋白激酶C(19-31)是蛋白激酶C的底物(Km:0.3μM)。[Ser25]蛋白激酶C(19-31)源自PKCα(19-31)的伪底物调节结构域,25位的丝氨酸取代了野生型丙氨酸[1]。
rU亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
GAGGVGKSAL是一种野生型KRAS G12D 10mer肽。GAGGVGKSAL可作为肿瘤免疫治疗研究的免疫原性新抗原[1]。
AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
DPPY(化合物6)是一种有效的PTK抑制剂,对于EGFR、BTK和JAK3,IC50值分别为<10、<10、<10 nM。DPPY对B细胞淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
HG-12-6是一种小分子抑制剂,优先与未磷酸化的IRAK4结合,IC50为165.1 nM,选择性比磷酸化的IRAK4高15倍(IC50=2876 nM);作为II型抑制剂与IRAK4结合,呈“DFG-out”构象。
CA224(化合物1)是一种选择性口服活性Cdk4–细胞周期蛋白D1抑制剂,IC50为6.2µM。CA224诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性【1】。
Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
BAPTA四甲基酯是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
5-O-(E)-p-香豆素基奎宁酸是一种奎宁酸衍生物,是一种对抗乙型肝炎病毒的强效植物化学制剂[1]。
TK4g是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,JAK2和JAK3的IC50值分别为12.61 nM和15.80 nM。TK4g可用于淋巴源性疾病和白血病癌症研究[1]。
Boc-Asp-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
1-(3,4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚-6-烯-3-醇(化合物1)是一种天然产物,可从莪术根茎中分离得到[1]。
Cidofovir是注射型巨细胞病毒(CMV)DNA聚合酶抑制剂。
Miglustat(OGT918)是葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于I型戈谢病。
mPEG-CHO (MW 1000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
LG 82-4-01 是血栓素合成酶 (thromboxane (TX) synthetase) 的特异性抑制剂,其IC50 值为1.3 μM。
抗疟剂13(化合物1)是一种有效的抗疟药。抗疟剂13对恶性疟原虫和HepG2的EC50值分别为124 nM和2.5μM[1]。
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。
2,16,19-考烷三醇2-O-β-D-别吡喃糖苷是一种新的考烷糖苷,可从蕨类植物的叶片中分离[1]。
Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
异鼠李素3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆糖苷是一种生物活性成分,可在无瓣麻风种子中发现。异鼠李素3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆糖苷在HepG2细胞中具有显著的甘油三酯(TG)降低作用[1]。
Temporin F 是一种抗 Legionella pneumophila 的抗菌肽。