新生霉素

更新时间:2024-01-02 16:42:50

新生霉素结构式
新生霉素结构式
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常用名 新生霉素 英文名 Novobiocin
CAS号 303-81-1 分子量 612.624
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 848.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C31H36N2O11 熔点 170-172°C (lit.)
MSDS 中文版 闪点 466.8±34.3 °C
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 新生霉素用途


新生霉素是一种有效的口服抗生素。新生霉素也是DNA回转酶抑制剂和热休克蛋白90(Hsp90)拮抗剂。新生霉素具有研究高度β-内酰胺耐药肺炎球菌感染的潜力。新生霉素具有抗正氧病毒活性[1][2][3][4][6]。

 新生霉素名称

中文名 新生霉素
英文名 novobiocin
英文别名 更多

 新生霉素生物活性

描述 新生霉素是一种有效的口服抗生素。新生霉素也是DNA回转酶抑制剂和热休克蛋白90(Hsp90)拮抗剂。新生霉素具有研究高度β-内酰胺耐药肺炎球菌感染的潜力。新生霉素具有抗正氧病毒活性[1][2][3][4][6]。
相关类别
靶点

HSP90

体外研究 新生霉素(1mM)竞争性地抑制ATP与回转酶B的结合,以干扰核苷酸结合,并干扰共伴侣Hsc70和p23与Hsp90的结合[1]。新生霉素(200µM;24小时)抑制顺式DDP和BCNU诱导的DNA链间交联的修复率,并相应降低人类多形性胶质母细胞瘤细胞的克隆形成存活率[2]。新生霉素(0.3 mM;48小时)通过诱导K562、HL60和Mutz-2中约三至五倍的凋亡细胞,诱导caspase-3/7酶依赖性凋亡测定[5]。
体内研究 新生霉素(25、50、100、200 mg/kg;皮下注射;感染后1、5、24和48小时注射4次)在感染耐阿莫西林肺炎链球菌的小鼠中显示出抗感染活性[3]。动物模型:30g成年雌性瑞士小鼠(由青霉素敏感菌株(AR33118)诱导的脓毒症)[3]剂量:25、50、100、200mg/kg给药:皮下注射。;在感染后1、5、24和48小时给予结果:在感染耐阿莫西林肺炎链球菌的小鼠中显示抗感染活性。
参考文献

[1]. Marcu MG, et al. The heat shock protein 90 antagonist novobiocin interacts with a previously unrecognized ATP-binding domain in the carboxyl terminus of the chaperone. J Biol Chem. 2000 Nov 24;275(47):37181-6.

[2]. Ali-Osman F, et al. Topoisomerase II inhibition and altered kinetics of formation and repair of nitrosourea and cisplatin-induced DNA interstrand cross-links and cytotoxicity in human glioblastoma cells. Cancer Res. 1993 Dec 1;53(23):5663-8.

[3]. Rodríguez-Cerrato V, et al. Comparative efficacy of novobiocin and amoxicillin in experimental sepsis caused by beta-lactam-susceptible and highly resistant pneumococci. Int J Antimicrob Agents. 2010 Jun;35(6):544-9.

[4]. Eder JP, et al. A phase I clinical trial of novobiocin, a modulator of alkylating agent cytotoxicity. Cancer Res. 1991 Jan 15;51(2):510-3.

[5]. Bhatia S, et al. Targeting HSP90 dimerization via the C terminus is effective in imatinib-resistant CML and lacks the heat shock response.Blood. 2018 Jul 19;132(3):307-320.

[6]. Smee DF. Progress in the discovery of compounds inhibiting orthopoxviruses in animal models. Antivir Chem Chemother. 2008;19(3):115-24.

[7]. Smee DF. Progress in the discovery of compounds inhibiting orthopoxviruses in animal models. Antivir Chem Chemother. 2008;19(3):115-24.

 新生霉素物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 848.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 170-172°C (lit.)
分子式 C31H36N2O11
分子量 612.624
闪点 466.8±34.3 °C
精确质量 612.231934
PSA 200.01000
LogP 2.37
蒸汽压 0.0±3.3 mmHg at 25°C
折射率 1.640
储存条件 室温

 新生霉素毒性和生态

 新生霉素安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302-H317
警示性声明 P280-P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 新生霉素上下游产品

新生霉素上游产品  2

新生霉素下游产品  1

 新生霉素英文别名

Notonesomycin
(3R,4S,5R,6R)-5-Hydroxy-6-[(2-hydroxy-3-{[4-hydroxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)benzoyl]amino}-8-methyl-4-oxo-4H-chromen-7-yl)oxy]-3-methoxy-2,2-dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-yl carbamate (non-preferred name)
Novobiocin
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