Shanzhiside methyl ester 是从轮状乳杆菌中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
Mps1-IN-1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。
DPNI-GABA 是一种硝基吲哚啉笼式化合物, 抑制 GABA(A) 受体,减少 GABA 诱发的峰值反应,IC50 值为 0.5 mM。
NHS-NH-(二乙氨基)苯甲酸乙酯是一种可用于N-聚糖标记的化合物[1]。
抗疟剂24(化合物7)是一种体外抗疟剂。抗疟剂24以0.81μM的IC50抑制恶性疟原虫W2株。抗疟药24对HepG2细胞显示出高于200μM的CC50[1]。
PTP1B-IN-3 是有效的,有选择性的 PTP1B 抑制剂。 IC50 值为 120 nM (PTP1B) 和 120 nM (TCPTP)。
ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素,源于露水草 Cyanotis arachnoides C.B.Clarke, 可控制节肢动物的蜕皮和变态,它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。
D-苏氨酸-PPMP盐酸盐是葡萄糖神经酰胺(GlcCer)合酶的有效抑制剂。D-苏氨酸-PPMP盐酸盐可以阻断有丝分裂并减少囊肿的产生[1][2]。
塔拉塔单抗(AMG-757)是一种靶向δ样配体3(DLL3)的双特异性T细胞接合剂(BiTE)抗体。DLL3是一种在小细胞肺癌(SCLC)肿瘤中选择性表达的靶点,但具有最小的正常组织表达。塔拉塔单抗对人类和非人类灵长类动物(NHP)DLL3的KDs分别为0.64nM和0.50nM。塔拉塔单抗对人和NHP CD3的KDs分别为14.9nM和12nM。Tarlatamab是第一种针对DLL3的HLE BiTE免疫肿瘤疗法,具有SCLC研究的潜力[1]。
W13是一种有效的MsbA抑制剂。W13是一种ATP酶刺激器,EC50为5.5µM【1】。
吡啶是一种口服活性曼尼希碱抗疟剂。吡咯那定对恶性疟原虫和细粒棘球蚴感染有活性[1][2]。
埃伯康唑是一种二氯代咪唑衍生物,具有抗真菌活性。依泊康唑的活性高于克霉唑、酮康唑和咪康唑。埃伯康唑有可能通过局部给药来研究皮肤真菌病[1]。
PP2A Canceral-IN-1是一种强效的CIP2A(PP2A的癌症抑制剂)和p-Akt抑制剂。PP2A-Cancer-IN-1显示出最有效的抗增殖活性[1]。
NUCC-000323是一种有效的超氧化物歧化酶1(SOD1)抑制剂。NUCC-000323抑制SOD1表达。NUCC-000323可用于肌萎缩侧索硬化症(ALS)的研究[1]。
甲氧基肝素D可以从冠毒黑豆中分离出来,是一种有效的NF抑制剂-魏IC50值为7.3的B渭M.Methoxycoronarin D也是COX-1的选择性抑制剂,IC50值为0.9渭M[1]。
Ribociclib (LEE011) 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为10 nM,39 nM。
FTX-6058是一种口服有效的胚胎外胚层发育抑制剂(EED)。FTX-6058可在细胞和小鼠模型中诱导HbF蛋白表达。FTX-6058可用于某些血红蛋白病的研究,包括镰状细胞病和β-地中海贫血[1][2]。
Naveglitazar racemate 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
1b-苯甲酰基-8a-肉桂酰基-4a,5a二羟基二氢agarofuran是一种从雷公藤根皮中分离的倍半萜,含有苯甲酰基和肉桂酰基[1]。
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
Aristolone 是从 Aristolochia debilis 中提取得到的一种倍半萜烯化合物。
盐酸吡西卡尼(SUN-1165)是一种口服活性钠通道阻滞剂和有效的Ic类抗心律失常药[1][2]。
Acetyl tetrapeptide-3 与 Biochanin A (HY-14595) 和 Acetyl tetrapeptide-3 结合,可以通过增加羟脯氨酸、3 型胶原蛋白和层粘连蛋白来刺激真皮乳头细胞外基质 (ECM) 蛋白,从而显着改善毛囊大小和头发固定。
Ecallantide (DX-88) 是一种特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。
Isobavachin 是可从 Psoralea morisiana 中分离得到的一种抗氧化剂,在A环的8号位置有一个prenyl基团,它可以促进神经元的分化和其蛋白异戊烯化的潜在作用。
SMARCA-BD ligand 1 hydrochloride for Protac 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物,基于 PROTAC 技术,用于降解 SMARCA2。
L-689502 是一个有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-l protease) 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。