MrgprX2拮抗剂-1是从专利WO2021092264A1实例E23中提取的MrgprX2拮抗剂。MrgprX2拮抗剂-1可用于皮肤炎症性疾病的研究[1]。
GKT137831是选择性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂,Ki 分别为140和110nM。
N4-甲基胞苷(Nsc518744)是一种胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
SUN 1334H 是一种有效的,可口服的,选择性的 H1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 9.7 nM。
RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。
Dieckol是一种在一些褐藻物种中发现的天然存在的间苯三酚。Dieckol具有抗菌、抗癌、抗氧化、抗衰老、抗糖尿病、神经保护作用[1]。
RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中,pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中,pKi 值为 8.7±0.06。
SEN 12333(WAY-317538)是一种强效、选择性和口服活性α7 nAChR激动剂。SEN12333对GH4C1细胞中表达的大鼠α7 nAChR具有高度亲和力(K>i=260 nM),并在功能性Ca2+通量研究中作为完全激动剂(EC50=1.6μM)。SEN 12333用于AD和精神分裂症研究[1]。
羟胺-d3(盐酸盐)是氘标记的羟胺盐酸盐[1]。盐酸羟胺是一种选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂,用于抑制血小板聚集。盐酸羟胺是一种有机合成的中间体[2]。
沙利度胺-O-C4-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶配体连接物,它包含了以沙利度胺(HY-14658)为基础的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接剂。
ML358是SKN-1途径的一流选择性小分子抑制剂,IC50为0.24 uM；显示对同源哺乳动物解毒途径Nrf2无活性,对秀丽隐杆线虫无毒(LC50>64 uM)和Fa2N-4永生化人肝细胞(LC50>5.0 uM)；使模型线虫秀丽隐杆线虫对氧化剂和驱虫剂敏感；在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的溶解性,渗透性以及化学和代谢稳定性；是研究SKN-1在体内调节和功能的有价值的化学探针。
卤代DBCO是一种含有二苯并环辛(DBCO)的点击化学试剂。Halo DBCO可以用作配体,与HaloTag反应形成共价HaloTag配体偶。
2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮是一种天然产物,存在于M。格拉布拉。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮与二肽基肽酶-4(DPP-4)和α-淀粉酶具有结合亲和力。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮具有潜在的抗糖尿病活性[1]。
m-PEG6-C6-phosphonic acid ethyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
ITI-214是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
2-氯-N6-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(-)-(S)-Cibenzoline(Escibenzoline),Cibenzoline的S(+)-对映体,是一种抗心律失常剂[1]。
Thiodicarb 是一种氨基甲酸酯杀虫剂,用于控制动物,家禽舍和奶牛场中的苍蝇。Thiodicarb 在动物和植物中代谢为灭多威 (methomyl),然后降解为二氧化碳和乙腈。
Mulonitorsen是一种反义非编码线粒体RNA(ASncmtRNA)合成还原剂。Mulonitorsen是一种抗肿瘤药物[1]。
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GPR34 receptor antagonist 2 (Compound D2) 是 GPR34 受体拮抗剂,可用于免疫疾病,炎性疾病的研究。
MRS 2179是一种有效的,选择性的,竞争性的P2Y1受体拮抗剂,Kb为100 nM；在P2Y2,P2Y4或P2Y6受体(>30 uM)上没有显示出明显的活性；抑制ADP诱导的血小板形状变化,聚集和Ca2+升高但没有对ADP诱导的腺苷酸环化酶抑制的影响；降低小鼠的血小板计数。
36-Dioxaoctanedioic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
MmpL3-IN-2是一种用于结核病研究的MmpL3抑制剂,具有低细胞毒性和中等代谢稳定性[1]。
JNJ-678 (JNJ-53718678) 是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制剂,临床试验中用于治疗呼吸道合胞病毒 (syncytial virus)。
Boditrecinib是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib是一种抗肿瘤药物。波帝菌素在癌症、炎症、神经变性疾病和某些传染病的研究中非常有用[1][2]。