GKT137831

更新时间:2019-03-24 11:14:24

GKT137831结构式
GKT137831
常用名 GKT137831 英文名 GKT137831
CAS号 1218942-37-0 分子量 394.854
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 560.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H19ClN4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 292.8±32.9 °C

 GKT137831用途


GKT137831是选择性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂,Ki 分别为140和110nM。
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 GKT137831名称

中文名 GKT137831
英文名 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione
英文别名 更多

 GKT137831生物活性

描述 GKT137831是选择性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂,Ki 分别为140和110nM。
相关类别
靶点

Ki: 140±40 nM (Nox4), 110±30 nM (Nox1)[1]

体外研究 GKT137831是一种有效的Nox4抑制剂(Ki = 120±30 nM),具有与不可逆和非特异性黄素蛋白抑制剂二苯基碘(DPI; Ki = 70±10 nM)相似的亲和力[1]。在常氧或缺氧暴露的72小时期间施用GKT137831在常氧条件下在20μM浓度下减弱HPASMC增殖,但对含氧量正常的HPAEC中的增殖没有影响。在预防范例中,GKT137831在5和20μM时减弱缺氧诱导的HPASMC和HPAEC增殖。测量PCNA表达或手动细胞计数的细胞增殖的互补测定证实GKT137831减弱缺氧诱导的肺血管细胞增殖[2]。
体内研究 在CCl4注射的后半期,一些小鼠每天用GKT137831治疗。与WT小鼠相比,CCl4诱导的肝纤维化在SOD1mu中更明显。通过GKT137831处理减弱SOD1mu和WT小鼠中的肝纤维化。在用GKT137831处理的SOD1mu小鼠中,增加的肝脏α-SMA表达显着降低,达到与给予NOX1 / 4抑制剂的WT小鼠相似的水平[1]。
溶解度
体外:

DMSO:≥37mg / mL(93.71 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

储备液
1 mM 2.5326 mL 12.6630 mL 25.3261 mL
5 mM 0.5065 mL 2.5326 mL 5.0652 mL
10 mM 0.2533 mL 1.2663 mL 2.5326 mL
细胞实验 单层HPAEC和HPASMC在培养物中繁殖并置于含氧量正常(21%O 2,5%CO 2)或低氧(1%O 2,5%CO 2)条件下72小时。在72小时缺氧暴露方案的开始(预防方案)或最后24小时(干预方案)中将GKT137831(0.1-20μM)或载体(1%DMSO)加入培养基中[2]。
动物实验 小鼠[1]使用无特定病原体的野生型(WT)C57BL / 6J小鼠。对于肝纤维化的四氯化碳(CCl4)模型,给6周龄雄性小鼠腹膜内注射CCl4,其在玉米油中以1:3稀释,或者以0.5μL/ g体重的剂量与载体(玉米油)一起注射。每周两次,总共12次注射。在CCl4处理的后半期,每天通过胃内注射用60mg / kg的NOX1 / 4抑制剂GKT137831或载体处理小鼠。在最后一次CCl4注射后48小时处死小鼠。对于胆管结扎(BDL)模型,将6周龄雄性小鼠麻醉。剖腹术后,胆总管结扎两次,腹部闭合。在没有BDL的情况下类似地执行假操作。从手术后11天开始,通过每日胃内灌洗,用60mg / kg的NOX1 / 4抑制剂GKT137831或载体处理小鼠。术后21天处死小鼠。用商业试剂盒测量血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平。
存储
粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES O=C1N(C2=CC=CC=C2Cl)NC(C1=C(C3=CC=CC(N(C)C)=C3)N4C)=CC4=O
参考文献

[1]. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012 Dec;56(6):2316-27.

[2]. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012 Nov;47(5):718-26.

相关活性
小分子
磺丁基-β-环糊精 | 环孢菌素 | 2',7'-二氯荧光素二乙酸酯 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | JC-1 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | D-荧光素 | 野百合碱 | BPTES
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 GKT137831物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 560.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H19ClN4O2
分子量 394.854
闪点 292.8±32.9 °C
精确质量 394.119659
PSA 63.03000
LogP 4.03
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.713

 GKT137831安全信息

海关编码 2933990090

 GKT137831海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 GKT137831英文别名

1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione, 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo(4,3-c)pyridine-3,6(2H,5H)-dione
2-(2-Chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione
GKT137831
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