1383450-81-4

• 常用中文名：JNJ-678
• 常用英文名：JNJ-53718678
• CAS号：1383450-81-4
• 分子式：C₂₁H₂₀ClF₃N₄O₃S
• 分子量：500.922
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2018-06-24 22:19:37
• 更新时间：2025-08-20 12:56:29
• JNJ-678 (JNJ-53718678) 是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制剂,临床试验中用于治疗呼吸道合胞病毒 (syncytial virus)。

名称

• 中文名: JNJ-678
• 英文名: 3-({5-Chloro-1-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1H-indol-2-yl}methyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-one
• 英文别名: 2H-Imidazo[4,5-c]pyridin-2-one, 3-[[5-chloro-1-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1H-indol-2-yl]methyl]-1,3-dihydro-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-; 3-({5-Chloro-1-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1H-indol-2-yl}methyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-one; JNJ-53718678

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 672.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₀ClF₃N₄O₃S
• 分子量: 500.922
• 闪点: 360.5±31.5 °C
• 精确质量: 500.089661
• LogP: 3.19
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.634
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: JNJ-678 (JNJ-53718678) 是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制剂,临床试验中用于治疗呼吸道合胞病毒 (syncytial virus)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Fusion protein[1]

• 体外研究: JNJ-678(JNJ-53718678)是一种小分子呼吸道合胞病毒(RSV)融合抑制剂,目前正在针对RSV感染住院的婴儿进行临床评估。 JNJ-678(JNJ-53718678)以其融合前构象结合RSV F蛋白。 JNJ-678(JNJ-53718678)显示出非常有效的抗病毒活性和低细胞毒性。除了对RSV A2菌株的活性之外,JNJ-678(JNJ-53718678)对来自A和B亚型的许多RSV毒株也具有高活性。使用HeLa细胞的RSV感染测定中的EC50为460pM [1]。
• 体内研究: 用JNJ-678(JNJ-53718678)或同样活跃的近距离类似物口服治疗新生羊羔有效抑制动物中确定的急性下呼吸道感染,即使治疗延迟到呼吸道合胞病毒病的外部迹象变为可见[1]。
• 细胞实验: 使用96孔板中的细胞感染性测定评估JNJ-678（JNJ-53718678）对hMPV的抗病毒活性，其中用重组hMPV65感染Vero / TMPRSS2细胞。用不同浓度的JNJ-678（JNJ-53718678）处理细胞，然后用重组hMPV（每孔1×104PFU）感染。病毒暴露后3天，通过测量荧光来定量病毒复制，并计算EC50 [1]。
• 动物实验: 大鼠[1]棉花大鼠在病毒感染后24小时接受单剂量或在病毒感染后24,48和72小时通过口服强饲法接受每日40mg / kg JNJ-678（JNJ-53718678）的剂量。 。将所有实验中病毒复制的减少与仅接受载体的攻击动物进行比较[1]。
• 参考文献:

  [1]. Roymans D, et al. Therapeutic efficacy of a respiratory syncytial virus fusion inhibitor. Nat Commun. 2017 Aug 1;8(1):167.