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  • 常用中文名:GKT137831
  • 常用英文名:Setanaxib (GKT137831)
  • CAS号:1218942-37-0
  • 分子式:C21H19ClN4O2
  • 分子量:394.854
  • 相关类别: 研究领域 心血管疾病
  • 发布时间:2017-01-21 04:54:24
  • 更新时间:2024-01-07 13:13:16
  • GKT137831是选择性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂,Ki 分别为140和110nM。

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中文名 GKT137831
英文名 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione
英文别名 1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione, 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo(4,3-c)pyridine-3,6(2H,5H)-dione
2-(2-Chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione
GKT137831
描述 GKT137831是选择性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂,Ki 分别为140和110nM。
相关类别
靶点

Ki: 140±40 nM (Nox4), 110±30 nM (Nox1)[1]

体外研究 GKT137831是一种有效的Nox4抑制剂(Ki = 120±30 nM),具有与不可逆和非特异性黄素蛋白抑制剂二苯基碘(DPI; Ki = 70±10 nM)相似的亲和力[1]。在常氧或缺氧暴露的72小时期间施用GKT137831在常氧条件下在20μM浓度下减弱HPASMC增殖,但对含氧量正常的HPAEC中的增殖没有影响。在预防范例中,GKT137831在5和20μM时减弱缺氧诱导的HPASMC和HPAEC增殖。测量PCNA表达或手动细胞计数的细胞增殖的互补测定证实GKT137831减弱缺氧诱导的肺血管细胞增殖[2]。
体内研究 在CCl4注射的后半期,一些小鼠每天用GKT137831治疗。与WT小鼠相比,CCl4诱导的肝纤维化在SOD1mu中更明显。通过GKT137831处理减弱SOD1mu和WT小鼠中的肝纤维化。在用GKT137831处理的SOD1mu小鼠中,增加的肝脏α-SMA表达显着降低,达到与给予NOX1/4抑制剂的WT小鼠相似的水平[1]。
细胞实验 单层HPAEC和HPASMC在培养物中繁殖并置于含氧量正常(21%O 2,5%CO 2)或低氧(1%O 2,5%CO 2)条件下72小时。在72小时缺氧暴露方案的开始(预防方案)或最后24小时(干预方案)中将GKT137831(0.1-20μM)或载体(1%DMSO)加入培养基中[2]。
动物实验 小鼠[1]使用无特定病原体的野生型(WT)C57BL / 6J小鼠。对于肝纤维化的四氯化碳(CCl4)模型,给6周龄雄性小鼠腹膜内注射CCl4,其在玉米油中以1:3稀释,或者以0.5μL/ g体重的剂量与载体(玉米油)一起注射。每周两次,总共12次注射。在CCl4处理的后半期,每天通过胃内注射用60mg / kg的NOX1 / 4抑制剂GKT137831或载体处理小鼠。在最后一次CCl4注射后48小时处死小鼠。对于胆管结扎(BDL)模型,将6周龄雄性小鼠麻醉。剖腹术后,胆总管结扎两次,腹部闭合。在没有BDL的情况下类似地执行假操作。从手术后11天开始,通过每日胃内灌洗,用60mg / kg的NOX1 / 4抑制剂GKT137831或载体处理小鼠。术后21天处死小鼠。用商业试剂盒测量血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平。
参考文献

[1]. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012 Dec;56(6):2316-27.

[2]. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012 Nov;47(5):718-26.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 560.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H19ClN4O2
分子量 394.854
闪点 292.8±32.9 °C
精确质量 394.119659
PSA 63.03000
LogP 4.03
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.713
储存条件 -20℃
海关编码 2933990090
海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%