874450-44-9

• 常用中文名：SEN12333
• 常用英文名：SEN 12333
• CAS号：874450-44-9
• 分子式：C₂₀H₂₅N₃O₂
• 分子量：339.43100
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2017-04-27 22:09:59
• 更新时间：2024-01-08 19:52:43
• SEN 12333(WAY-317538)是一种强效、选择性和口服活性α7 nAChR激动剂。SEN12333对GH4C1细胞中表达的大鼠α7 nAChR具有高度亲和力(K>i=260 nM),并在功能性Ca2+通量研究中作为完全激动剂(EC50=1.6μM)。SEN 12333用于AD和精神分裂症研究[1]。

名称

• 中文名: 5-吗啉代-N-(4-(吡啶-3-基)苯基)戊酰胺
• 英文名: 5-morpholin-4-yl-N-(4-pyridin-3-ylphenyl)pentanamide
• 英文别名: WAY-317,538; Carbazeran citrate

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅N₃O₂
• 分子量: 339.43100
• 精确质量: 339.19500
• PSA: 54.46000
• LogP: 3.20050
• 外观性状: 淡黄色粉末
• 储存条件: 室温， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: SEN 12333(WAY-317538)是一种强效、选择性和口服活性α7 nAChR激动剂。SEN12333对GH4C1细胞中表达的大鼠α7 nAChR具有高度亲和力(K>i=260 nM),并在功能性Ca2+通量研究中作为完全激动剂(EC50=1.6μM)。SEN 12333用于AD和精神分裂症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 在全细胞膜片钳记录中,SEN12333激活峰值电流和最大总电荷,类似于乙酰胆碱(EC50=12μM)。SEN12333在组胺H3受体(IC50=103 nM)上显示出功能性拮抗作用,在人神经节α3 nAChR(IC50=8.5μM)上显示出弱激动剂活性[1]。
• 体内研究: SEN12333(腹腔注射；3 mg/kg)可改善自发遗忘和谷氨酸能或胆碱能机制引起的认知中断条件下大鼠在新物体识别任务中的情景记忆。SEN12333还可以防止被动回避任务中东莨菪碱引起的缺陷[1]。
• 参考文献:

  [1]. Corinne Beinat, et al. The Recent Development of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor (nAChR) Ligands as Therapeutic Candidates for the Treatment of Central Nervous System (CNS) Diseases.Curr Pharm Des. 2016;22(14):2134-51.

  [2]. Renza Roncarati, et al. Procognitive and neuroprotective activity of a novel alpha7 nicotinic acetylcholine receptor agonist for treatment of neurodegenerative and cognitive disorders. J Pharmacol Exp Ther. 2009 May;329(2):459-68.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn