Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
B026是一种选择性、有效的口服活性p300/CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,p300和CBP酶的IC50值分别为1.8nM和9.5nM。B026对雄激素受体阳性(AR+)前列腺癌细胞系具有抗癌活性[1]。
Methylophiopogonanone A 是从 Ophiopogon japonicas 提取到的黄酮类化合物,具有抗氧化和抗炎作用。
7-[α-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6) -β-D-吡喃葡萄糖酰氧基]孜然醇是一种孜然醇糖苷。7-[α-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6) β-D-吡喃葡萄糖酰氧基]孜然醇可以从玫瑰红景天中分离出来[1]。
Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
ERK-IN-4是一种ERK抑制剂,以5μM的Kd优先结合ERK2。ERK-IN-4特异性抑制ERK-Rsk-1和Elk-1磷酸化。ERK-IN-4对其上游激活剂MEK1/2的ERK蛋白磷酸化几乎没有影响[1]。
IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡诱导剂,它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长,减少集落形成,在 M 期停滞细胞周期,并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
1-(Anilinocarbonyl)proline 可用于鉴定亨廷顿细胞模型中的双重作用探针。
Tenofovir diphosphate (TFV-DP) 是一种 ATP 竞争性的 DNA 聚合酶抑制剂,且是 1 型 HIV (HIV-1) 逆转录酶 (RT) 的底物。
KSC-34(PDIA1抑制剂KSC-34)是一种有效的选择性蛋白质二硫键异构酶A1(PDIA1)抑制剂,对a'位点的a位点选择性为a'位点的30倍；显示PDIA1还原酶活性的时间依赖性抑制作用。kinact/KI为9.66×103 M-1 s-1,对PDIA1的选择性高于PDI家族的其他成员,和其他含细胞半胱氨酸的蛋白质；显着降低不稳定的淀粉样蛋白形成抗体轻链的分泌速率,从而使处理细胞中的致病性淀粉样蛋白形成细胞外蛋白质最小化。
Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。
S-叔丁基-L-半胱氨酸盐酸盐是一种半胱氨酸衍生物[1]。
Marstenacisside F1 (compound 1) 是一种具有抗炎活性的聚氧孕烷苷,可从通关藤 (Marsdenia tenacissima) 中分离得到。Marstenacisside F1 抑制脂多糖诱导的 RAW 264.7 细胞中一氧化氮 (NO) 的产生,是 Tenacigenin B 的衍生物。
Orellanine是一种真菌性肾毒素。奥雷拉宁也是碱性磷酸酶的竞争性抑制剂。奥来霉素在近端肾小管细胞和ccRCC细胞中诱导细胞死亡。奥来霉素可用于肾透明细胞癌(ccRCC)的研究[1][2]。
(-)-二氢愈创木酸是一种具有抗氧化活性的脂氧合酶抑制剂。(-)-二氢愈创木酸抑制不饱和脂肪酸的氧化并去除自由基。(-)-二氢愈创木酸也具有抗癌活性,IC50值为7.49μM(A549细胞)[1][2]。
ZD8321 是人 Neutrophil elastase (NE) 的有效抑制剂,其 Ki 值为 13±1.7 nM。
HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
2',3'-Dideoxyadenosine 是 HIV 复制抑制剂。抗逆转录病毒活性。抗病毒活性 [1]。
拓扑异构酶II抑制剂4(化合物E17)是一种有效的拓扑异构化酶II抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂4触发G2/M细胞周期阻滞,并显示出具有强细胞毒性和抗增殖作用的抗肿瘤活性[1]。
Scrambled TRAP Fragment 是 TRAP Fragment的杂乱序列。Scrambled TRAP Fragment 与 TRAP Fragment 活性片段具有相同的氨基酸组成,但排列顺序是随机打乱的。 Scrambled TRAP Fragment 常用作阴性对照。
BI 689648 是一种新型的,高选择性醛固酮合酶抑制剂,能抑制 CYP11B1 和 CYP11B2,其 IC50 值分别为 310 和 2.1 nM。
(2S)-4-(苯氧基)-2-[(叔丁氧基羰基)氨基]-4-氧代丁酸是天冬氨酸衍生物[1]。
CMV pp65(13-27)是一种生物活性肽。(该肽来源于人类巨细胞病毒65k低基质磷蛋白的13至27位氨基酸残基。它含有一个9个氨基酸序列(LGPISGHVL),与主要组织相容性复合体H2-Dd T细胞表位的共有结合基序相匹配。)
Hydrolyzed Fumonisin B2 (HFB2) 是保留生物活性的 fumonisins (HF) 水解产物。Hydrolyzed Fumonisin B2 (HFB2) 具有植物毒性。
HIV-IN-2(化合物100)是一种有效的HIV抑制剂。HIV-IN-2具有研究HIV感染的潜力[1]。
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compound 25ap) 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。HDAC/JAK/BRD4-IN-1 在 MDA-MB-231 细胞中抑制细胞生长,诱导 apoptosis,并在体内显示出抗癌活性。
AGR是一种肽。AGR识别完全发育的前列腺肿瘤中的淋巴管,但不识别癌前病变[1]。
H-D-Asp(OtBu)-OtBu·HCl 是 H-Asp(OtBu)-OtBu.HCl (HY-W013291) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。H-Asp(OtBu)-OtBu.HCl 是一种天冬氨酸衍生物。
Mongersen是一种靶向Smad7蛋白mRNA的21-聚硫代磷酸反义寡核苷酸,因此可抑制TGF-β1通路并缓解克罗恩病。