1049738-54-6

• 常用中文名：ERK抑制剂
• 常用英文名：ERK Inhibitor
• CAS号：1049738-54-6
• 分子式：C₁₄H₁₇ClN₂O₃S
• 分子量：328.814
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2018-01-08 18:16:08
• 更新时间：2024-01-03 02:35:42
• ERK-IN-4是一种ERK抑制剂,以5μM的Kd优先结合ERK2。ERK-IN-4特异性抑制ERK-Rsk-1和Elk-1磷酸化。ERK-IN-4对其上游激活剂MEK1/2的ERK蛋白磷酸化几乎没有影响[1]。

名称

• 中文名: ERK抑制剂
• 英文名: 3-[(2-aminoethyl)-5-(4-ethoxyphenyl)methylene]-2,4-thiazolidinedione hydrochloride
• 英文别名: (5Z)-3-(2-Aminoethyl)-5-(4-ethoxybenzylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride (1:1); erk inhibitor; 2,4-Thiazolidinedione, 3-(2-aminoethyl)-5-[(4-ethoxyphenyl)methylene]-, (5Z)-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₇ClN₂O₃S
• 分子量: 328.814
• 精确质量: 328.064850
• PSA: 97.93000
• LogP: 3.52050
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ERK-IN-4是一种ERK抑制剂,以5μM的Kd优先结合ERK2。ERK-IN-4特异性抑制ERK-Rsk-1和Elk-1磷酸化。ERK-IN-4对其上游激活剂MEK1/2的ERK蛋白磷酸化几乎没有影响[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  ERK2:5 μM (Kd)

• 体外研究: ERK-IN-4型(化合物 76；10-75µM10天)完全抑制细胞增殖,并减少细胞集落数量[1]。 ERK-IN-4型(化合物 76；100µM)抑制 ERK公司介导的 Thr573型上 Rsk-1型磷酸化和 ERK公司介导的 海拉细胞中的 精灵-1磷酸化[1]。 细胞增殖测定[1]细胞系：HeLa、A549或SUM-159细胞浓度：10µM、20µM、30µM、40µM、150µM用于A549或SUM-159细胞；HeLa细胞培养时间：10天结果：完全抑制细胞增殖。
• 参考文献:

  [1]. Chad N Hancock, et al. Identification of novel extracellular signal-regulated kinase docking domain inhibitors. J Med Chem. 2005 Jul 14;48(14):4586-95.