(±)-氟西汀-d4草酸盐(三氟甲基苯基-d4-氧基)是氘标记的(±)氟西汀草酸盐[1]。
HBX 41108是泛素特异性蛋白酶7(USP7)的非竞争性抑制剂,IC50为424nM。HBX 41108抑制USP7介导的p53去泛素化以稳定p53并抑制癌细胞生长。HBX 41108在p53野生型和空等基因癌细胞系中诱导p53依赖性凋亡[1][2]。
ML-184(ML184)是一种有效的选择性GPR55激动剂,对GPR35,CB1和CB2的EC50为263nM,>120倍,83倍和57倍；显示激活ERK磷酸化下游反应的活性和PKCβII易位。
JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
DBCO-PEG1-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Triethylene glycol bis(p-toluenesulfonate) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。
Mexoticin 是一种天然的香豆素,可以从 Murraya omphalocarpa 叶中分离得到。
乙酰-β-内啡肽(人)是一种具有生物活性的肽。
FOXO4-DRI是一种阻断FOXO4和p53相互作用的细胞渗透性肽拮抗剂。FOXO4-DRI是一种诱导衰老细胞凋亡的senolytic肽[1]。
莫洛单抗是一种IgG1人抗RHD/CD240D单克隆抗体。莫洛单抗可用于免疫疾病的研究[1]。
Bexarotene-d3(LGD1069-d3)是氘标记的Bexarotene。贝沙罗汀(LGD1069)是一种高亲和力和选择性维甲酸X受体(RXR)激动剂,RXRα、RXRβ和RXRγ的EC50分别为33、24和25 nM。贝沙罗汀对RAR受体的亲和力有限(EC50>10000 nM)。贝沙罗汀可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1][2][3][4]。
[pTyr1146][pTyr1150][pTyr1151]Insulin Receptor (1142-1153) 与胰岛素结合,可作为胰岛素受体酪氨酸激酶底物。
Monomethyl auristatin E intermediate-4 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
3-丙酮基-3-羟基辛醇(AHO)是一种有效的植物系统获得性抗性(SAR)诱导剂。3-丙酮基-3-羟基辛醇诱导烟草植株抵抗烟草花叶病毒(TMV)和真菌病原菌环孢丹毒的感染。3-乙酰基-3-羟基辛醇增加发病相关基因1(PR-1)表达水平、水杨酸(SA)积累和苯丙氨酸解氨酶活性[1]。
Tucotuzumab(抗EPCAM重组抗体)是由人上皮细胞粘附分子(EPCAM)抗原特异性IgG1单克隆抗体组成的蛋白质,与两个IL-2分子连接。Tucotuzumab是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药[1]。
Allyl methyl sulfide 是一种生物活性有机硫化合物,存在于大蒜中。Allyl methyl sulfide 具有抗菌,抗氧化和抗癌特性。
(S) -2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3,3-二苯基丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
Mobocertinib 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂和抗肿瘤药,详细信息请参见专利 WO2019222093A1,compound A。
Rigosertib sodium 是一种 PLK1 的 ATP 非竞争性抑制剂,IC50 值为 9 nM,选择性是比对 PLK2 高 30 多倍。
PSNCBAM-1是一种选择性CB1受体变构拮抗剂,其EC50为0.1μM。PSNCBAM-1可用于肥胖研究[1]。
Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
灵芝酸甲酯H是从灵芝中分离出来的天然产物。甘露糖酸甲酯H对NO产生有中度抑制作用[1]。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 24 (TFA) 结合了 E3 连接酶配体和连接桥,可作为免疫调节剂治疗癌症。
GSK2194069是有效和特异的β-酮酰还原酶(KR)抑制剂,在检测释放CoA 实验中的IC50分别为7.7±4.1nM。
Lebrikizumab是一种IgG4人源化单克隆抗体,特异性结合白细胞介素-13(IL-13)并抑制其功能。Lebrikizumab可用于哮喘研究[1]。
Zabedosertib(BAY 1834845)是一种具有免疫调节潜力的IRAK4抑制剂。IRAK4是一种蛋白激酶,参与Toll样受体天然免疫反应的信号传导[1]。
LIT-001三氟乙酸盐(LIT001)是第一种非肽催产素受体(OT-R)激动剂,EC50为55 nM,Emax=96%；有效缓解了Oprm1-/-小鼠(一种自闭症小鼠模型)的社交互动缺陷。