JD-5037

更新时间:2024-01-06 15:49:40

JD-5037结构式
JD-5037结构式
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常用名 JD-5037 英文名 JD-5037
CAS号 1392116-14-1 分子量 572.506
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 731.3±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H27Cl2N5O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 396.1±35.7 °C

 JD-5037用途


JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。

 JD-5037名称

中文名 JD-5037
英文名 JD5037
英文别名 更多

 JD-5037生物活性

描述 JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
相关类别
靶点

IC50: 1.5 nM (CB1R)[1]

体内研究 JD5037(3 mg/kg/d,ip)诱导体重减轻,减轻HFD诱导的高血糖,并减少肥胖的Magel2缺失小鼠的HFD诱导的肝损伤和脂肪变性[2]。 JD5037(3mg/kg /天,po)显着减小肿瘤的大小并且在DEN处理的小鼠中消除肿瘤。 JD5037减弱了来自小鼠的HCC样品中的AEA水平[3]。
动物实验 小鼠:JD-5037配制成载体(V; 1%吐温80,4%DMSO,95%盐水)。用载体(V; 1%吐温80,4%DMSO,95%盐水),JD5037或SLV319以3mg / kg的剂量长期(28天)处理肥胖小鼠,ip每天监测体重和食物摄入。在麻醉下通过颈椎脱位使小鼠安乐死;取出大脑,下丘脑,肝脏和组合脂肪垫,称重并快速冷冻,收集躯干血液以确定内分泌和生化参数[2]。
参考文献

[1]. Chorvat RJ. Peripherally restricted CB1 receptor blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 1;23(17):4751-60.

[2]. Knani I, et al. Targeting the endocannabinoid/CB1 receptor system for treating obesity in Prader-Willi syndrome. Mol Metab. 2016 Oct 22;5(12):1187-1199.

[3]. Mukhopadhyay B, et al. Cannabinoid receptor 1 promotes hepatocellular carcinoma initiation and progression through multiple mechanisms. Hepatology. 2015 May;61(5):1615-26.

 JD-5037物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 731.3±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H27Cl2N5O3S
分子量 572.506
闪点 396.1±35.7 °C
精确质量 571.121155
LogP 4.58
蒸汽压 0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率 1.662
储存条件 2-8℃

 JD-5037英文别名

(E)-N-([(4S)-3-(4-Chlorophenyl)-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]{[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino}methylene)-L-valinamide
JD5037
Butanamide, 2-[[(E)-[(4S)-3-(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-4-phenyl-1H-pyrazol-1-yl][[(4-chlorophenyl)sulfonyl]imino]methyl]amino]-3-methyl-, (2S)-
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