1392116-14-1

• 常用中文名：JD-5037
• 常用英文名：JD-5037
• CAS号：1392116-14-1
• 分子式：C₂₇H₂₇Cl₂N₅O₃S
• 分子量：572.506
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2018-05-04 09:12:48
• 更新时间：2024-01-06 15:49:40
• JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。

名称

• 中文名: JD-5037
• 英文名: JD5037
• 英文别名: (E)-N-([(4S)-3-(4-Chlorophenyl)-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]{[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino}methylene)-L-valinamide; JD5037; Butanamide, 2-[[(E)-[(4S)-3-(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-4-phenyl-1H-pyrazol-1-yl][[(4-chlorophenyl)sulfonyl]imino]methyl]amino]-3-methyl-, (2S)-; JD-5037

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 731.3±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₇Cl₂N₅O₃S
• 分子量: 572.506
• 闪点: 396.1±35.7 °C
• 精确质量: 571.121155
• LogP: 4.58
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.662
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 1.5 nM (CB1R)[1]

• 体内研究: JD5037(3 mg/kg/d,ip)诱导体重减轻,减轻HFD诱导的高血糖,并减少肥胖的Magel2缺失小鼠的HFD诱导的肝损伤和脂肪变性[2]。 JD5037(3mg/kg /天,po)显着减小肿瘤的大小并且在DEN处理的小鼠中消除肿瘤。 JD5037减弱了来自小鼠的HCC样品中的AEA水平[3]。
• 动物实验: 小鼠：JD-5037配制成载体（V; 1％吐温80,4％DMSO，95％盐水）。用载体（V; 1％吐温80,4％DMSO，95％盐水），JD5037或SLV319以3mg / kg的剂量长期（28天）处理肥胖小鼠，ip每天监测体重和食物摄入。在麻醉下通过颈椎脱位使小鼠安乐死;取出大脑，下丘脑，肝脏和组合脂肪垫，称重并快速冷冻，收集躯干血液以确定内分泌和生化参数[2]。
• 参考文献:

  [1]. Chorvat RJ. Peripherally restricted CB1 receptor blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 1;23(17):4751-60.

  [2]. Knani I, et al. Targeting the endocannabinoid/CB1 receptor system for treating obesity in Prader-Willi syndrome. Mol Metab. 2016 Oct 22;5(12):1187-1199.

  [3]. Mukhopadhyay B, et al. Cannabinoid receptor 1 promotes hepatocellular carcinoma initiation and progression through multiple mechanisms. Hepatology. 2015 May;61(5):1615-26.