Withaphysalin R(化合物5)是一种可从茄科植物中分离的Withanolide。Withanolide是一种具有麦角甾醇骨架的类固醇酯,其中一些化合物具有一些重要活性,包括细胞毒性和免疫抑制、抗肿瘤、抗炎、抗惊厥和抗氧化[1]。
抗菌剂46是从专利WO2013030735A1实例9中提取的抗菌剂。抗菌剂46可用于细菌感染的研究[1]。
NSC 694621是一种有效的PCAF抑制剂,IC50为5.71µM(PCAF/H31-21)。NSC 694621显示出良好的抑制癌细胞增殖的活性[1]。
SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
sEH/AChE-IN-4(化合物(+)-15)是一种有效的、BBB穿透的sEH(可溶性环氧化物水解酶)和AChE(乙酰胆碱酯酶)双重抑制剂,IC50值分别为3.1 nM(hsEH)、1660 nM(hAChE)、179 nM(hBChE、人丁酰胆碱酯酶)、14.5 nM(msEH)和102 nM(mAChE)[1]。
Mapenterol-d6盐酸盐是氘标记的Mapenterol盐酸盐。盐酸马普肠醇是一种β2-肾上腺素受体激动剂[1][2]。
Tritoqualine 是一种组氨酸脱羧酶抑制剂。
Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。
Methyltetrazine-PEG8-PFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
H-Ile-Pro-Pro-OH 是一种乳源三肽,抑制血管紧张素转换酶 (ACE) ,IC50 为 5 μM。具有抗高血压效果。
KWAR23是一种抗人SIRPα抗体。KWAR23以高亲和力结合人SIRPα并破坏其与CD47的结合。KWAR23-与肿瘤调理抗体结合显示抗肿瘤活性,可用于癌症免疫治疗研究[1]。
Lepunousp alfa(JR-171)是一种可穿透血脑屏障的融合蛋白,由J-Brain Cargo和IDUA(一种溶酶体酶,α-L-iduronidase)组成。柠檬酸可降低硫酸乙酰肝素(HS)和硫酸皮肤素(DS)的浓度。麻风可用于I型粘多糖病的研究[1][2]。
SARS-CoV-2 Mpro-IN-1(化合物16b-3)是一种有效、选择性和不可逆的SARS-CoV-2主蛋白酶(Mpro)抑制剂,IC50为116 nM【1】。
Boc-D-Asp(OcHex)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
Shanzhiside methyl ester 是从轮状乳杆菌中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
Mps1-IN-1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。
DPNI-GABA 是一种硝基吲哚啉笼式化合物, 抑制 GABA(A) 受体,减少 GABA 诱发的峰值反应,IC50 值为 0.5 mM。
NHS-NH-(二乙氨基)苯甲酸乙酯是一种可用于N-聚糖标记的化合物[1]。
Tivanisiran(SYL1001)是一种用于干眼症研究的siRNA。Tivanisiran被设计用于沉默瞬时受体电位香草醛1(TRPV1)[1]。
(S) -3-(4-羟基苯基)-2-(甲胺基)丙酸是一种酪氨酸衍生物[1]。
Ro-3306 是一种有效,选择性的 CDK1 抑制剂,对 CDK1,CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。
Telratolimod 是一种 TLR7/8 激动剂,具有抗肿瘤活性。
PTP1B-IN-3 是有效的,有选择性的 PTP1B 抑制剂。 IC50 值为 120 nM (PTP1B) 和 120 nM (TCPTP)。
NCGC00029283是一种werner综合征解旋酶核酸酶(WRN)解旋酶抑制剂,WRN、BLM和FANJ解旋酶的IC50分别为2.3μM、12.5μM和3.4μM[1]。
ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素,源于露水草 Cyanotis arachnoides C.B.Clarke, 可控制节肢动物的蜕皮和变态,它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。
D-苏氨酸-PPMP盐酸盐是葡萄糖神经酰胺(GlcCer)合酶的有效抑制剂。D-苏氨酸-PPMP盐酸盐可以阻断有丝分裂并减少囊肿的产生[1][2]。