Propargyl-peg3-sulfone-peg3-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
四肽-30是由四种氨基酸组成的皮肤增亮肽。四肽-30可以作为酪氨酸酶抑制剂,通过减少酪氨酸酸酶的量和抑制黑素细胞的激活来减轻色素沉着过度和淡化肤色[1]。
ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。
BCN-exo-PEG2-maleimide 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG2-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
Ac-YVAD-cmk(Caspase-1抑制剂II)是一种选择性Caspase-1(IL-1beta转化酶,ICE))抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制许多疾病中的热下垂[1][2]。
9-[2'-O-乙酰基-3'-叠氮基-3'--脱氧-5'-O-甲苯基-b-L-呋喃核糖基)-6-氯嘌呤是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷酸类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
TMDJ-035 是一种选择性 RyR2 抑制剂。TMDJ-035 抑制 ryr2 突变小鼠离体心肌细胞异常的 Ca2+ 波和瞬态。TMDJ-035 是研究 RyR2 通道门通的机制和动力学的工具。
N-5984(KRP-204)是β3-肾上腺素能受体的有效和选择性激动剂。N-5984有望成为治疗肥胖和糖尿病的临床有效药物之一[1]。
Acyline是一种GnRH肽类似物,是一种抑制促性腺激素和睾酮(T)水平的GnRH拮抗剂[1]。
Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
荧光素-5-氨基硫脲是一种含胺的荧光探针,可用于标记糖和蛋白质羰基衍生物[1][2]。
Vernakalant-d6(盐酸盐)是氘标记的Vernakalant。
Autophinib 是一种有效的 autophagy 抑制剂,能够抑制由饥饿、雷帕霉素以及作用于 VPS34 诱导的自噬,IC50 值分别为 90,40 和 19 nM。
15,16-Dinor-8(17),11-labdadien-13-one(化合物3)是从金缕梅地上部分分离得到的化合物[1]。
茎菠萝蛋白酶(EC 3.4.22.32)是一种半胱氨酸蛋白酶,从菠萝(Ananas comosus)茎中分离出来。茎菠萝蛋白酶是一种主要的菠萝蛋白酶,具有多种纤溶、抗水肿、抗血栓和抗炎活性。茎菠萝蛋白酶具有体内抗肿瘤和抗白血病活性,以及抗转移作用[1][2]。
N-正丁基-d9-氨基甲酸乙酯是氘标记的N-正丁基甲酸乙酯[1]。
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物,具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质,如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。
Lenvervimab(GC1102)是一种IgG1型重组人乙型肝炎免疫球蛋白。Lenvervimab可用于乙型肝炎病毒感染的研究[1][2]。
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
FR194738 是一种角鲨烯环氧化酶 (squalene epoxidase) 抑制剂。在 HepG2 细胞匀浆中, FR194738 抑制角鲨烯环氧酶活性,IC50 值为 9.8 nM。
Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
FBBBE用于检测细胞产生H2O2。FBBBE可由细胞内H2O2触发并转化为荧光素,导致细胞内荧光增加(Ex=4480 nm,Em=512 nm)[1]。
Shoreic Acid 是一种从 Cabralea eichleriana DC 中分离出来的达玛烷骨架化合物。
Hydroxy-γ-sanshool 是一种烷基酰胺,存在于花椒油和青椒油中。