Heudeltinone是一种二萜类化合物,可以从Ricinodendron heudelotii的茎皮和根中分离出来。Heudeltinone对SMMC-7721、A549和Hela细胞显示出细胞毒性,IC50分别为21.68、16.04和10.67μM[1]。
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
酒石酸布碘达隆(ATI-2042)是胺碘酮(HY-14187)的一种化学类似物,具有平衡的多种心脏离子通道(钾、钠和钙通道)抑制活性。酒石酸布地达隆是一种抗心律失常药[1]。
(Des-Pyr1)-LHRH是一种具有生物活性的肽。
OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。
H-D-Arg-OMe。2HCl是精氨酸衍生物[1]。
5-苄基氨基羰基-3'-O-乙酰基-2'-O-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
(D-Tyr5,D-Trp6)-LHRH是一种具有生物活性的肽。
Boc-D-HoPhe-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
2-碘腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Nardoguaianone K是一种愈创木黄酮类化合物,可从Nardostachys chinensis根中分离得到。Nardoguaianone K可用于胰腺癌的研究[1][2]。
Mogroside I A1 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside I A1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
酚妥拉明-d4(酚妥拉明-d4)盐酸盐是氘标记的酚妥拉明盐酸盐。盐酸酚妥拉明是一种可逆、非选择性、口服α1和α2肾上腺素能受体阻滞剂,可扩张血管,降低外周血管阻力。盐酸酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤相关高血压、心力衰竭和勃起功能障碍的研究[1][2][3]。
ACAT-IN-1 cis isomer是有效地 ACAT 抑制剂, IC50 值为100 nM。
3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物,为有效的 AMPK 激活剂,可增强 AMPK 的磷酸化水平。
3-O-甲基-α-D-吡喃葡萄糖-d7是氘标记的3-O-甲-D-吡喃葡萄糖[1]。
Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。在肽合成中用作正交保护的构建块。丙炔氧基羰基,通常缩写为Poc或Pryoc,既可以用作标准Click偶联的炔烃组分,也可以在无铜Diels-Alder型Click反应中与四嗪连接剂组合使用。它还可作为胺、羟基官能团和酯的特殊保护基。所有3种都稳定至纯TFA,但在环境温度下可与TFA:DCM中的Co2(CO)8裂解。还报道了与其他过渡金属如钯的脱保护[1][2]。
Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ,具有抗凋亡作用。
LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。
Pergolide甲磺酸盐是有抗帕金森病特性的多巴胺受体激动剂。
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
Recombinant Kex2 protease 是一种膜结合、Ca2+ 依赖性丝氨酸蛋白酶。Recombinant Kex2 protease 能特异性识别和切割双碱基氨基酸羧基端肽键。
Iopromide是用于血管内给药的水溶的低渗透非离子型X射线造影剂。
异沙本是一种除草剂,可抑制放射性标记的葡萄糖掺入酸不溶性细胞壁部分。异沙本也是细胞壁生物合成的特异性抑制剂[1]。
Gedivumab(MHAA4549A；RG7745)是一种人单克隆抗体,其以高特异性靶向甲型流感病毒(IAV),并与IAV血凝素蛋白的高度保守的干区结合,从而阻止血凝素成熟并阻断核内血凝素介导的膜融合。Gedivumab可用于IAV感染疾病研究[1]。