1362151-42-5

• 常用中文名：GNE-618
• 常用英文名：GNE-618
• CAS号：1362151-42-5
• 分子式：C₂₁H₁₅F₃N₄O₃S
• 分子量：460.43
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 NAMPT
• 发布时间：2019-12-07 14:49:54
• 更新时间：2024-02-26 12:37:01
• GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: GNE-618

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₅F₃N₄O₃S
• 分子量: 460.43

生物活性

• 描述: GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT
• 靶点:

  IC50: 6 nM (NAMPT)[1]

• 体外研究: GNE-618在NSCLC细胞系Calu-6中降低NAD水平,EC50为2.6 nM[1]。GNE-618(10-30 nM；72小时)显示Calu-6细胞中亚2N群体增加,细胞周期G1期和M期细胞百分比降低[1]。GNE-618还可以减少Calu-6细胞的细胞增殖,使用两种不同的测定形式测定,测量ATP(EC50为13.6±1.8 nM)或总蛋白含量(SRB测定；EC50为25.8±4.2 nM)[1]
• 体内研究: GNE-618(100 mg/kg；口服；每日两次,连续5天)显着抑制肿瘤生长88%,对STO＃81患者来源的胃模型中的体重影响最小[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xiao Y, et al. Dependence of tumor cell lines and patient-derived tumors on the NAD salvage pathway rendersthem sensitive to NAMPT inhibition with GNE-618. Neoplasia. 2013 Oct;15(10):1151-60.