| 描述 |
GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 6 nM (NAMPT)[1]
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| 体外研究 |
GNE-618在NSCLC细胞系Calu-6中降低NAD水平,EC50为2.6 nM[1]。GNE-618(10-30 nM；72小时)显示Calu-6细胞中亚2N群体增加,细胞周期G1期和M期细胞百分比降低[1]。GNE-618还可以减少Calu-6细胞的细胞增殖,使用两种不同的测定形式测定,测量ATP(EC50为13.6±1.8 nM)或总蛋白含量(SRB测定；EC50为25.8±4.2 nM)[1]
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| 体内研究 |
GNE-618(100 mg/kg；口服；每日两次,连续5天)显着抑制肿瘤生长88%,对STO＃81患者来源的胃模型中的体重影响最小[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Xiao Y, et al. Dependence of tumor cell lines and patient-derived tumors on the NAD salvage pathway rendersthem sensitive to NAMPT inhibition with GNE-618. Neoplasia. 2013 Oct;15(10):1151-60.
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