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  • 常用中文名:GNE-0439
  • 常用英文名:GNE-0439
  • CAS号:1241902-40-8
  • 分子式:C21H31NO3
  • 分子量:345.48
  • 相关类别: 研究领域 其他
  • 发布时间:2019-10-09 10:55:29
  • 更新时间:2024-01-10 18:11:50
  • GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。

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英文名 GNE-0439
描述 GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
相关类别
靶点

IC50: 0.34 uM (Nav1.7)[1]

参考文献

[1]. Chernov-Rogan T, et al. Mechanism-specific assay design facilitates the discovery of Nav1.7-selective inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Jan 23;115(4):E792-E801.

分子式 C21H31NO3
分子量 345.48
储存条件 -20°C,干燥,密封
危害码 (欧洲) Xi