2260542-60-5

• 常用中文名：OSMI-2
• 常用英文名：OSMI-2
• CAS号：2260542-60-5
• 分子式：C₂₆H₂₅N₃O₇S₂
• 分子量：555.62
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2020-04-30 09:40:36
• 更新时间：2025-08-25 11:57:46
• OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。

名称

• 英文名: OSMI-2

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₅N₃O₇S₂
• 分子量: 555.62

生物活性

• 描述: OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  O-linked N-acetylglucosamine transferase (OGT)[1]

• 体外研究: OSMI-2(化合物1b；20-50μM；4-24小时；HCT116细胞)治疗在短时间内(<8小时)降低O-GlcNAc水平。然而,O-GlcNAc水平在OSMI-2的作用时间较长时开始恢复[1],在OSMI-2(化合物1b)作用的细胞中观察到HCF-1裂解产物的减少和未清除的HCF-1的出现。由于OGT基因敲除可降低细胞增殖,因此我们还监测了OSMI-2对96h以上培养细胞生长的影响。虽然没有细胞凋亡的证据,但随着时间的推移,细胞的生长减少,这与敲除结果一致[1]。用20μM OSMI-2(化合物1b)进行的时间过程显示OGT和OGA丰度的相互变化,OGT特别大；这可能解释了OSMI-2恢复O-GlcNAc水平的原因。在24小时内,O-GlcNAc水平完全恢复[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HCT116细胞浓度：20μM,40μM,50μM培养时间：4小时,24小时结果：O-GlcNAc水平降低。
• 参考文献:

  [1]. Martin SES, et al. Structure-Based Evolution of Low Nanomolar O-GlcNAc Transferase Inhibitors. J Am Chem Soc. 2018 Oct 24;140(42):13542-13545.