q-FTAA分别与Aβ1-42原纤维、阿尔茨海默病PIB结合复合物(ADPBC)的EC50值分别为330-630、300-500nM。q-FTAA具有研究阿尔茨海默病(AD)的潜力[1]。
H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。
L-663581 (FG-8205) 是一种苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂,可作为 GABA A 受体的激动剂。
CP 316311 是一种有效的,选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.8 nM。
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 显着降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
毒蕈碱(+)-碘化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。碘化毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。
LRRK2-IN-1 是一种有效的,选择性的 LRRK2 抑制剂,作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT),IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。
Oligomycin B 是一种从链霉菌属中得到的抗生素,为真核生物 ATP 合成酶 (ATP synthase) 抑制剂,可诱导凋亡。
TQS是一种α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)阳性变构调节剂。TQS可用于神经炎性疼痛的研究[1]。
[Glp6]物质P(6-11)是物质P(6-1 1)的类似物。物质P(6-11)通过作用于“隔膜敏感”速激肽受体[1][2],刺激大鼠膀胱中[3H]-肌醇一磷酸([3H]-IP1)的形成。
ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7µM和1.7µM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][5]。
靛玉红-3′-肟(IDR3O)是靛玉红的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶3β(GSK3β)的有效抑制剂。靛玉红-3′-肟直接抑制JNK的所有三种亚型(JNK1、JNK2和JNK3)的活性,IC50分别为0.8μM、1.4μM和1.0μM。靛玉红-3′-肟可通过激活软骨细胞中的Wnt/β-连环蛋白信号来促进身高增长[1][2][3]。
盐酸洛非丙胺是一种强效三环类抗抑郁药,被广泛代谢为地西普胺。盐酸洛非丙胺的抗抑郁活性源于通过摄取抑制促进去甲肾上腺素能神经传递。盐酸洛非丙胺还可以通过抑制神经元对血清素和色氨酸吡咯酶的摄取来增强血清素能神经传递。盐酸洛非普兰除了具有抗抑郁特性外,还具有显著的抗焦虑功效[1]。
Tazomeline 是一种选择性的 M1 毒蕈碱受体激动剂。Tazomeline 抑制兔输精管抽搐高度 (IC50= 0.001 nM)。Tazomeline 可用于神经精神疾病的研究。
TAT-M2NX (tatM2NX) 是一种 TRPM2 抑制剂,对雄性小鼠具有特异性神经保护活性。TAT-M2NX 可用于缺血性神经元损伤的研究。
神经炎IN-3是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗神经炎剂。神经炎症IN-3是一种有效的抗肿瘤药物,通过抑制微管蛋白聚合而发挥作用[1][2]。
Semorinemab(RG 6100)是一种抗Tau人源化IgG4单克隆抗体,靶向Tau蛋白的N端部分。Semorinemab以3.8nM的Kd值与人Tau结合。Semorinemab可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
女贞子苷(女贞子苷)是一种裂环烯醚萜类衍生物,在早期阿尔茨海默病(AD)和脑老化模型中,通过可能不干扰aβ生成的机制,在线粒体生物能量学方面具有优异的表现。女贞子苷显著抑制脂多糖激活的RAW264中的一氧化氮生成。7巨噬细胞[1][2]。
表加兰他敏-O-甲基-d3是氘标记的表加兰他敏。Epi加兰他敏是加兰他敏的非对映体。Epi-galantamine是从高加索雪花莲(Galanthus woronowii)的鳞茎和花朵中分离出来的生物碱。Epi-加兰他敏抑制AChE的EC50为45.7μM[1][2][3]。
盐酸依克匹泮(SCH 39166)是一种强效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。盐酸Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。盐酸艾可匹普胺可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
[D-Trp11]-Neurotensin 是 Neurotensin (NT) 的类似物,在灌注的大鼠心脏中是 NT 的选择性拮抗剂,但在豚鼠心房和大鼠胃条中起完全激动剂的作用。[D-Trp11]-Neurotensin 可抑制 NT 引起的低血压。
褪黑素受体激动剂1(化合物20c)是一种有效的褪黑素受体(MT)激动剂,Ki值为108 nM(MT2)和1140 nM(MT1)[1]。
PH-002 是一种抑制载脂蛋白 (apo) E4 神经内分子相互作用的抑制剂,其 IC50 (FRET) 值为116 nM。
hnNOS-IN-2(化合物17)是一种具有良好代谢稳定性的人神经元一氧化氮合酶(hnNOS)抑制剂。hnNOS-IN-2可用于神经退行性疾病的研究[1]。
Aβ-IN-5(化合物e12)是一种口服活性Aβ聚集抑制剂。Aβ-IN-5也抑制AChE和BuChE,其IC50值分别为21.29μM和1.32μM。Aβ-IN-5具有良好的神经保护作用和较低的神经毒性[1]。
ML402 是选择性的 TREK-1 激活剂。
SB271046盐酸盐是口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9。
Diarylpropionitrile(DPN)是一种非甾体雌激素受体(ER_beta_)选择性配体。