1914989-49-3

• 常用中文名：BPN-15606
• 常用英文名：BPN-15606
• CAS号：1914989-49-3
• 分子式：C₂₃H₂₃FN₆O
• 分子量：418.47
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2019-12-14 11:11:48
• 更新时间：2024-01-10 18:46:20
• BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 显着降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。

名称

• 英文名: BPN-15606

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃FN₆O
• 分子量: 418.47

生物活性

• 描述: BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 显着降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  γ-secretase[1]

• 体内研究: BPN-15606(口服,10mg/kg,25mg/kg和50mg/kg,7天)在小鼠血浆和脑中表现出优异的剂量依赖性功效,以降低Aβ42和Aβ40水平[1]。BPN-15606(口服,5mg/kg,25mg/kg和50mg/kg,9天)剂量依赖性地降低CSF降低大鼠Aβ42和Aβ40水平[1]。BPN-15606(口服；25mg/kg；单剂量)对脑和血浆Aβ42和Aβ40水平均显示出强效作用,其在单剂量给药后约30-60分钟开始,并在C57BL/6小鼠中持续≥24小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wagner SL, et al. Pharmacological and Toxicological Properties of the Potent Oral γ-Secretase Modulator BPN-15606. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jul;362(1):31-44.