(Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。
BGC20-1531(PGN-1531,AP 1531)是一种有效的选择性前列腺素EP受体EP拮抗剂,对细胞系中表达的重组人EP4受体(pKB=7.6)和人脑和脑膜中的天然EP4受体具有高亲和力。动脉(pKB=7.6-7.8)；在广泛的其他受体(包括其他前列腺素受体),通道,转运蛋白和酶(pKi<5)上没有显示出明显的亲和力；竞争性拮抗PGE(2)诱导的人中脑血管舒张(pK(B)7.8)和脑膜(pK(B)7.6)动脉体外,PGE(2)诱导犬颈动脉血流量增加活泼地。偏头痛2期停止
Nefopam D3 (Fenazoxine D3) 是 Nefopam (Fenazoxine) 的氘代物。Nefopam 是中枢性但非阿片类镇痛药, 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
4-O-甲基多巴胺盐酸盐是一种儿茶酚胺化合物,对二氢蝶呤还原酶具有抑制作用[1]。
五味子乙素(Wuweizisu-B)是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物,已被证明对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。
法扎莫瑞吨(YZJ-1139)是一种有效的食欲素受体拮抗剂。法扎莫瑞吨可用于失眠研究[1][2]。
DAO-IN-2 是一种新型 D-氨基酸氧化酶 (DAO) 抑制剂。 DAO-IN-2 在体外和离体体内均表现出中等的 DAO 效力。
吲哚酮((±)-吲哚酮)是一种吲哚衍生物,是一种有效的多巴胺D2和D5受体拮抗剂。吗啉酮((±)-吗啉酮)可用于精神分裂症和严重精神疾病的研究[1][2]。
γ-分泌酶调节剂10是一种新型的γ-分泌酶调节剂。
Galanin-Like Peptide (porcine) 是一种 60 个氨基酸的神经肽,首先从猪下丘脑中分离出来。Galanin-Like Peptide (porcine) 对 GALR2 受体具有高亲和力 (IC50 为 0.24 nM),对 GALR1 受体具有较低亲和力 (IC50 为 4.3 nM)。
丹磺酰基Tyr-Val-Gly-TFA是肽基甘氨酸单加氧酶(PHM)的底物。肽基甘氨酸单加氧酶是神经内分泌肽翻译后酰胺化的必需酶[1]。
FG-5893 是一种 5-HT1A 受体 激动剂和 5-HT2 受体 拮抗剂。FG-5893 具有抗焦虑作用。
Rat orexin A 是一种重要的神经肽,参与调节摄食,唤醒,消耗能量和寻求身体奖励。
(Rac)-ICI-118551 hydrochloride 是一种选择性β2-肾上腺素受体拮抗剂。(Rac)-ICI-118551 hydrochloride 可抑制阿尔茨海默病小鼠模型中海马神经元的树突分支。
SB-258585 是5-HT6受体的高亲和力配体。SB-258585 能与人重组5-HT6受体的细胞系中的单个受体群体高度结合。SB-258585 可用于标记重组和天然5-HT6受体。
NSC363998(游离碱)是一种口服活性化合物。NSC363998(游离碱)能抑制rGG90诱导的神经毒性。NSC363998(游离碱)可用于神经退行性疾病的研究,如脆性X相关震颤/共济失调综合征(FXTAS)[1]。
PA-9是垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)I型(PAC1)受体拮抗剂。PA-9剂量依赖性地抑制PACAP诱导的cAMP升高,IC50为5.6nm。PA-9可用于神经病理性和/或炎性疼痛的研究[1]。
E 2012是γ-secretase调节剂。
Trk-IN-3 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 8.4 nM,6.2 nM 和 2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。
[D-Trp8]生长抑素-14是一种十四肽,是生长抑素的类似物,比天然生长抑素更有效[1]。
Albanol B是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑椹中分离得到。Albanol B具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。阿尔巴诺B抑制癌症细胞增殖,下调CDK1表达。Albanol B还诱导细胞周期停滞在G2/M和细胞凋亡。Albanol B诱导线粒体ROS的产生并增加AKT和ERK1/2的磷酸化水平[1]。
Sodium Channel inhibitor 2 是一个钠通道阻断剂,来自专利 WO 2004011439 A2,化合物 3c。
Dynamin IN-2(化合物43)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的动力蛋白抑制剂,动力蛋白I GTPase的IC50为1.0μM。Dynamin IN-2还阻断网格蛋白介导的内吞作用(CME),IC50为9.5μM[1]。
乙酰丙嗪(1664CB)是一种口服活性抗精神病药。乙酰丙嗪可用于研究精神疾病,如抑郁症[1]。
Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19,IC50s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。
盐酸瑞卡唑(BW 234U)是一种咔唑衍生物,部分作为西格玛(σ)受体拮抗剂。盐酸利卡唑也与多巴胺转运体具有中等亲和力结合,并抑制多巴胺摄取。盐酸利卡唑可减弱可卡因诱导的运动活性和致敏作用。盐酸环卡唑也可用于癌症研究[1][2][3][4]。
5-AAM-2-CP 是一种 Acetamiprid 的主要代谢产物。Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂,是 nAChR 的激动剂。
Balanophonin是一种抗炎和抗癌药物。Balanophonin通过抑制激活的小胶质细胞诱导的凋亡来抑制小胶质细胞的激活和神经变性[1]。