207679-81-0

• 常用中文名：(R)-5-羟甲基托特罗定
• 常用英文名：5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)
• CAS号：207679-81-0
• 分子式：C₂₂H₃₁NO₂
• 分子量：341.487
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) AChR 拮抗剂
• 发布时间：2018-08-19 13:59:14
• 更新时间：2024-01-02 13:05:04
• (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine(PNU-200577; Desfesoterodine)是毒蕈碱受体拮抗剂,Kb和pA2分别为 0.84 nM和9.14。

名称

• 中文名: 外消旋5-羟甲基去异丙基托特罗定-d6
• 英文名: 5-hydroxymethyl Tolterodine
• 中文别名: 地非索罗定; (R)-5-羟甲基托特罗定
• 英文别名: (R)-2-(3-(Diisopropylamino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)phenol; 2-[(1R)-3-(Diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol; (R)-5-Hydroxymethyl tolterodine; 5-hydroxymethyl tolterodine (PNU 200577); (R)-HYDROXYTOLTERODINE-D14; (R)-5-HYDROXYTOLTERODINE; R-(+)-2(3-DIISOPROPYLAMINO-1-PHENYLPROPYL)-4-HYDROXYMETHYLPHENOL; R-(+)-2-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-hydroxymethylphenol; R-5-Hydroxymethyl Tolterodine; 3-[(1R)-3-[Bis(1-Methylethyl)Amino]-1-Phenylpropyl]-4-Hydroxy-Benzenemethanol; Desfesoterodine; 3-[(1R)-3-[BIS(1-METHYLETHYL)AMINO]-1-PHENYLPROPYL]-4-HYDROXYBENZENEMETHANOL; Benzenemethanol, 3-[(1R)-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-hydroxy-; Fesoterodine fumarate Intermediate 2; Fesoterodine Impurity 1

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 490.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 68-72°C
• 分子式: C₂₂H₃₁NO₂
• 分子量: 341.487
• 闪点: 233.2±27.4 °C
• 精确质量: 341.235474
• PSA: 43.70000
• LogP: 4.12
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.563
• 储存条件: -20?C Freezer

生物活性

• 描述: (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine(PNU-200577; Desfesoterodine)是毒蕈碱受体拮抗剂,Kb和pA2分别为 0.84 nM和9.14。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Nilvebrant L, Gillberg PG, Sparf B. Antimuscarinic potency and bladder selectivity of PNU-200577, a major metabolite of tolterodine. Pharmacol Toxicol. 1997 Oct;81(4):169-72.

  [2]. Fullhase, Claudius; Soler, Roberto; Gratzke, Christian et al. Spinal effects of the fesoterodine metabolite 5-hydroxymethyl tolterodine and/or doxazosin in rats with or without partial urethral obstruction. Journal of Urology (New York, NY, United States) (2010), 184(2), 783-789.

  [3]. Nilvebrant, Lisbeth Tolterodine and its active 5-hydroxymethyl metabolite: pure muscarinic receptor antagonists. Pharmacology & Toxicology (Oxford, United Kingdom) (2002), 90(5), 260-267.

  [4]. Yono, Makoto; Yoshida, Masaki; Wada, Yoshihiro et al. Pharmacological effects of tolterodine on human isolated urinary bladder. European Journal of Pharmacology (1999), 368(2/3), 223-230.

安全

• 海关编码: 2922509090

合成路线

上下游产品

上游产品  7
156755-37-2 1294517-15-9 108-18-9 1333234-72-2
200801-70-3 214601-12-4 99-76-3
下游产品  3
286930-02-7 1208313-13-6 380636-50-0

海关

海关编码	2922509090
中文概述	2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件	A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫	R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
Summary	2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%