286930-02-7

• 常用中文名：弗斯特罗定
• 常用英文名：Fesoterodine
• CAS号：286930-02-7
• 分子式：C₂₆H₃₇NO₃
• 分子量：412.58500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2018-06-17 18:27:39
• 更新时间：2024-01-11 12:30:12
• Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。

名称

• 中文名: 弗斯特罗定
• 英文名: [2-[(1R)-3-[di(propan-2-yl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl] 2-methylpropanoate
• 英文别名: (R)-2-(3-N,N-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-hydroxymethylphenoxyisobutyrate; (R)-(+)-isobutyric acid 2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl ester; 2-methyl propanoic acid 2-[(1R)-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl) phenyl ester; isobutyric acid 2-((R)-3-diisopropylanimonium-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)phenyl ester; (R)-Fesoterodine fumarate; Fesoterodine (INN); FESO; 2-[(1R)-3-(dipropan-2-ylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl 2-methylpropanoate

物化性质

• 密度: 1.043
• 沸点: 518.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₇NO₃
• 分子量: 412.58500
• 闪点: 267.6ºC
• 精确质量: 412.28500
• PSA: 49.77000
• LogP: 5.48800

生物活性

• 描述: Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pKi: 8.0 (M1), 7.7 (M2), 7.4 (M3), 7.3 (M4) and 7.5 (M5)[3]

• 体外研究: Fesoterodine降低排尿频率、急迫程度和急迫性尿失禁发作,增加每次排尿的排尿量[1]。口服给药后,非特异性酯酶在血浆中迅速广泛地水解铁索特罗定,生成铁索特罗定(5-羟甲基托特罗定；SPM 7605；HY-76569；铁索特罗定的活性代谢物)[3][4]。
• 体内研究: Fesoterodine(0.01-1 mg/kg；IV)在0.01 mg/kg的最低试验剂量下降低排尿压力,增加膀胱容量和ICIs(中心间期)[3]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠膀胱(225-275 g)[3]剂量：0.01、0.1和1 mg/kg给药：IV结果：在0.01 mg/kg的最低剂量下,排尿压力降低,膀胱容量和ICIs增加。
• 参考文献:

  [1]. Ellsworth P, et al. Fesoterodine for the treatment of urinary incontinence and overactive bladder. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:869-76. Epub 2009 Nov 18.

  [2]. Didem Yilmaz-Oral, et al. The Beneficial Effect of Fesoterodine, a Competitive Muscarinic Receptor Antagonist on Erectile Dysfunction in Streptozotocin-induced Diabetic Rats

  [3]. Peter Ney, et al. Pharmacological Characterization of a Novel Investigational Antimuscarinic Drug, Fesoterodine, in Vitro and in Vivo. BJU Int. 2008 Apr;101(8):1036-42.

  [4]. Martin C Michel, et al. Fesoterodine: A Novel Muscarinic Receptor Antagonist for the Treatment of Overactive Bladder Syndrome. Expert Opin Pharmacother. 2008 Jul;9(10):1787-96.

合成路线

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