Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside,一种从决明子种子中分离得到的蒽醌苷。Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside 对 hMAO-A 同工酶活性有选择性抑制作用 (IC50= 96.15 μM)。
Eptazocine(Sedapain)是一种κ-阿片受体激动剂和μ-阿片受体拮抗剂。依他嗪具有镇痛作用[1]。
TP-7(Selanc)是一种具有抗焦虑特性的七肽[1]。
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
马普替林是一种高选择性去甲肾上腺素能再摄取阻断剂,具有很强的抗抑郁疗效。马普替林通过靶向ERK信号通路和CRABP1诱导癌细胞凋亡。马普替尼抑制细胞增殖和转移,具有抗癌作用[1][2]。
Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
a-囊细胞肽(1-8)是NH2末端片段α-囊细胞肽。α-袋细胞肽可以抑制左上象限(LUQ)神经元和袋细胞的去极化[1]。
Metergoline是一种麦角灵化学类的精神药物,常用作各种血清素和多巴胺受体的配体。
Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
Escitalopram是选择性5羟色胺重吸收抑制剂(SSRI),Ki为0.89 nM。
α-Spinasterol 从 Spinacia oleracea 分离,具有抗菌活性。α-Spinasterol 是一种瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂,具有抗炎,抗抑郁,抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), human 是下丘脑神经肽,其在控制生殖功能中起关键作用。
VU0071063是一种有效且特异的Kir6.2/SUR1开放剂(EC50=7.44μM),可用于研究胰腺和大脑中表达的Kir6.2/SUR1。VU0071063通过诱导β细胞膜电位超极化抑制胰岛素分泌。VU0071063化学型具有非常陡峭的结构-活性关系[1][2]。
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于治疗与阿尔茨海默症相关的认知障碍。
(-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
BpV(HOpic) 是一种有效的和选择性的 PTEN 抑制剂,IC50 值为 14 nM。Nanocarrier-BpV(HOpic) 具有神经保护作用。
JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。
SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。
α-Conotoxin PnIA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂,具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。
JHW007 hydrochloride 为 JHW007 的盐酸化物。JHW007 是 cocaine 的拮抗剂。
YTX-465(YTX465)是一种特异性小分子,通过抑制人硬脂酰辅酶a去饱和酶(SCD)的酵母同源物Ole1,从EC50为15 nM的α-Syn细胞毒性中拯救酵母；YTX-465在SCD1无活性。
RGH-560 (compound 53) 显示出高度的 α7 nAChR 正调节剂活性和有利的理化特征。RGH-560 有强大的体内促认知潜力。RGH-560 能够用于 Scopolamine (HY-N0296) 引起的小鼠认知障碍的研究。
ATP-γ-S tetrasodium 是一种 ATP 类似物,是一种 P2Y11 受体激动剂。ATP-γ-S tetrasodium 在 ATP 水解中具有活性,也是一种抗氧化剂和神经保护剂。
β-Amyloid (10-35), amide 是一种含有 26 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 10-35 残基组成。β-Amyloid (10-35) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer’s disease) 的主要组成成分。
E4CPG是一个新颖的group I/group II代谢型谷氨酸受体的拮抗剂,效果比(RS)-MCPG 更强。