80259-18-3

• 常用中文名：JP 1302二盐酸盐
• 常用英文名：JP1302
• CAS号：80259-18-3
• 分子式：C₂₄H₂₄N₄
• 分子量：368.47
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2016-08-07 19:58:16
• 更新时间：2024-01-03 16:18:52
• JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: JP 1302二盐酸盐
• 英文名: N-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]acridin-9-amine
• 英文别名: gnf-pf-3427

物化性质

• 密度: 1.227g/cm3
• 沸点: 550.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₄N₄
• 分子量: 368.47
• 闪点: 287ºC
• 精确质量: 368.20000
• PSA: 31.40000
• LogP: 4.95930
• 折射率: 1.714

生物活性

• 描述: JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  human α2C-adrenoceptor:28±2 nM (Ki)

  human α2B-adrenoceptor:1470±130 nM (Ki)

  human α2A-adrenoceptor:3150±50 nM (Ki)

  rodent α2D-adrenoceptor:1700±200 nM (Ki)

• 体外研究: JP1302显示出比α2A或α2B[1]高约100倍的亲和力。
• 体内研究: JP1302(1-10μmol/kg)将FST中的不动时间降低到与10-30相似的水平 μmol/kg的抗抑郁药地西普胺(HY-B1272A)[1]。JP1302(5μmol/kg,一次)能够完全逆转拟精神NMDA受体拮抗剂苯环利定在Sprague-Dawley大鼠中诱导的PPI损伤,在Wistar大鼠中也发现了类似的结果[1]。JP1302(3 mg/kg,静脉注射,一次)可显著改善肾功能障碍[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄)[3]剂量：3 mg/kg给药：IV,治疗前：诱导缺血前5分钟给药,治疗后：再灌注开始后45分钟注射结果：再灌注后24小时大鼠肾功能障碍显著改善。缺血后给予JP-1302显著改善了肾功能障碍、组织损伤,并减少了凋亡细胞和促炎细胞因子mRNA的表达。
• 参考文献:

  [1]. Tricklebank MD, et al. JP-1302: a new tool to shed light on the roles of alpha2C-adrenoceptors in brain. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(4):381-2.

  [2]. Sallinen J, et al. Pharmacological characterization and CNS effects of a novel highly selective alpha2C-adrenoceptor antagonist JP-1302. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(4):391-402.

  [3]. Shimokawa T, et al. Post-treatment with JP-1302 protects against renal ischemia/reperfusion-induced acute kidney injury in rats. J Pharmacol Sci. 2019 Mar;139(3):137-142.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : AR7147000 CHEMICAL NAME : 9-Acridinamine, N-(4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl)- CAS REGISTRY NUMBER : 80259-18-3 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C24-H24-N4 MOLECULAR WEIGHT : 368.52 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1500 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : MPPBAB Meditsinskaya Parazitologiya i Parazitarnye Bolezni. Medical Parasitology and Parasitic Diseases. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.1- 1932- Volume(issue)/page/year: 61(5),55,1991

合成路线

1207-69-8 16153-81-4 ~12% 80259-18-3

文献：Wurster, Siegfried; Engstrom, Mia; Savola, Juha-Matti; Hoglund, Iisa; Sallinen, Jukka; Haapalinna, Antti; Tauber, Andrei Yurievitch; Hoffren, Anna-Marja Katariina; Salo, Harri Elias Patent: US2001/46991 A1, 2001 ;

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