951395-08-7

• 常用中文名：Tafamidis葡甲胺
• 常用英文名：Tafamidis meglumine
• CAS号：951395-08-7
• 分子式：C₂₁H₂₄Cl₂N₂O₈
• 分子量：503.33000
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2016-01-16 14:35:12
• 更新时间：2024-01-04 09:56:30
• Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。

名称

• 中文名: Tafamidis葡甲胺
• 英文名: tafamidis meglumine
• 英文别名: Vyndaqel; UNII-ZU7CF08A1A; Tafamidis meglumine; 2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylic acid,(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol; ZU7CF08A1A; Fx-1006A

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₄Cl₂N₂O₈
• 分子量: 503.33000
• 精确质量: 502.09100
• PSA: 176.51000
• LogP: 1.53240
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 2.7-3.2 μM (TTR)[1]

• 体外研究: Tafamidis选择性地与负协同性(Kds~2nM和~200nM)结合到四聚体的两个通常未被占据的甲状腺素结合位点,并且动力学稳定TTR [1]。 Tafamidis(0-7.2μM)在4.4-4.5的pH下处理72小时后剂量依赖性地抑制WT-TTR淀粉样蛋白形成[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bulawa CE, et al. Tafamidis, a potent and selective transthyretin kinetic stabilizer that inhibits the amyloid cascade. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 12;109(24):9629-34.