199739-10-1

• 常用中文名：帕潘立酮棕榈酸酯
• 常用英文名：Paliperidone Palmitate
• CAS号：199739-10-1
• 分子式：C₃₉H₅₇FN₄O₄
• 分子量：664.893
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-02-18 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 17:17:18
• Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。

名称

• 中文名: 帕潘立酮棕榈酸酯
• 英文名: [3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-4-oxo-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl] hexadecanoate
• 英文别名: 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido-[1,2-a]pyrimidin-4-one palmitate ester; 9-Hydroxyrisperidone palmitate; Xeplion; PALPERIDONE PALMITATE; UNII-R8P8USM8FR; Paliperidone Palmitate; Invega Sustenna; Paliperidone Palmitate [USAN]; 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoisoxazol-3-yl)-1-piperidyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one palmitate ester; Hexadecanoic acid, 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl ester; 3-{2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl}-2-methyl-4-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl palmitate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 736.3±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₉H₅₇FN₄O₄
• 分子量: 664.893
• 闪点: 399.1±35.7 °C
• 精确质量: 664.436401
• PSA: 90.46000
• LogP: 9.85
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.590
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2A Receptor

  D2 Receptor

• 参考文献:

  [1]. Kwon JS, et al. Satisfaction of immediate or delayed switch to paliperidone palmitate in patients unsatisfied with current oral atypical antipsychotics. Int Clin Psychopharmacol. 2015;30(6):320-328.

合成路线

1415488-05-9 84163-13-3 ~77% 199739-10-1

文献：WO2012/164582 A1, ; Page/Page column 11-12 ;

623-65-4 144598-75-4 ~90% 199739-10-1

文献：WO2009/89076 A2, ; Page/Page column 15; 29 ;

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文献：WO2009/89076 A2, ; Page/Page column 28 ;

144598-75-4 112-67-4 ~55% 199739-10-1

文献：WO2009/89076 A2, ; Page/Page column 25-26 ;

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文献：WO2009/89076 A2, ; Page/Page column 9; 26 ;

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文献：WO2012/164582 A1, ;

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文献：WO2012/164582 A1, ;

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