333415-38-6

• 常用中文名：VU0071063
• 常用英文名：VU0071063
• CAS号：333415-38-6
• 分子式：C₁₈H₂₂N₄O₂
• 分子量：326.393
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2018-07-12 08:57:38
• 更新时间：2024-04-03 11:26:44
• VU0071063是一种有效且特异的Kir6.2/SUR1开放剂(EC50=7.44μM),可用于研究胰腺和大脑中表达的Kir6.2/SUR1。VU0071063通过诱导β细胞膜电位超极化抑制胰岛素分泌。VU0071063化学型具有非常陡峭的结构-活性关系[1][2]。

名称

• 中文名: 7-(4-(叔丁基)苄基)-1,3-二甲基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮
• 英文名: 7-(4-tert-Butyl-benzyl)-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-purine-2,6-dione
• 英文别名: 1H-Purine-2,6-dione, 7-[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]methyl]-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-; MFCD02648040; 1H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-7-(4-tert-butylbenzyl)-1,3-dimethyl-; 7-(4-tert-Butyl-benzyl)-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-purine-2,6-dione; 1,3-Dimethyl-7-[4-(2-methyl-2-propanyl)benzyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 507.8±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₂N₄O₂
• 分子量: 326.393
• 闪点: 260.9±27.9 °C
• 精确质量: 326.174286
• LogP: 3.23
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.615
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: VU0071063是一种有效且特异的Kir6.2/SUR1开放剂(EC50=7.44μM),可用于研究胰腺和大脑中表达的Kir6.2/SUR1。VU0071063通过诱导β细胞膜电位超极化抑制胰岛素分泌。VU0071063化学型具有非常陡峭的结构-活性关系[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  EC50: 7.44 μM (Kir6.2/SUR1)[1]

• 体外研究: VU0071063(1nm~1mm；HEK-293细胞)剂量依赖性开放Kir6.2/SUR1。VU0071063(0~20μM；分离细胞)抑制小鼠胰岛β细胞的兴奋性。VU0071063(10μM；1小时；分离细胞)抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌[1]。VU0071063剂量依赖性可逆地超极化β细胞膜电位,进而抑制葡萄糖刺激的钙离子进入和胰岛素分泌。VU0071063对β-细胞膜电位的作用被甲苯磺丁脲逆转,葡萄糖刺激的胰岛素分泌不受非活性类似物34MT的影响,表明其作用是通过Kir6.2/SUR1介导的[1]。
• 体内研究: VU0071063(50毫克/千克；i、 p。；4小时)会导致60分钟时血糖显著升高[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(10-12周龄)剂量：50 mg/kg(药代动力学分析)给药：I.p。；4小时结果：导致60分钟时血糖显著升高。
• 参考文献:

  [1]. Kharade SV, et al. Structure-Activity Relationships, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of the Kir6.2/SUR1-Specific Channel Opener VU0071063. J Pharmacol Exp Ther. 2019;370(3):350-359.

  [2]. Raphemot R, et al. Direct activation of β-cell KATP channels with a novel xanthine derivative. Mol Pharmacol. 2014;85(6):858-865.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport