Decaffeoylacteoside 是 AChE/BChE/LOX 的抑制剂,具有中等活性。
Huwentoxin I (HWTX-I) 是一种肽毒素,可抑制电压门控钠通道和 N 型钙通道。Huwentoxin I 抑制大鼠海马和蟑螂背侧不配对中位 (DUM) 神经元的钠离子通道,IC50 值分别为 66.1 和 4.80 nM。
肌球蛋白V-IN-1(化合物8)是一种有效的选择性肌球蛋白V抑制剂,Ki为6μM。肌球蛋白V-IN-1显示出对肌球蛋白V的急性抑制作用。肌球蛋白V-IN-1通过特异性抑制ADP从肌动蛋白复合物中释放来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白V ATP酶[1][2]。
JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
CGP11952 是一种三唑基 Benzaphenon。CGP11952 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 衍生物。
CL-275838 是一种记忆力提高剂,同时也是一种抗抑郁剂。
多潘立酮-d6(R33812-d6)是氘标记的多潘立酮。多潘立酮(R33812)是一种选择性多巴胺-2受体拮抗剂。多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力作用[1][2]。
Urocortin, human 是由 40 个氨基酸组成的神经多肽,为选择性的 CRF2 受体激动剂,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 的 Ki 值分别为 0.4,0.3 和 0.5 nM。
Eicosapentaenoic acid (EPA)是一种ω-3脂肪酸。
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
THX-B是一种有效的非肽性p75NTR(神经营养素受体p75)拮抗剂。THX-B可用于糖尿病肾病、神经变性和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
GpTx-1是Nav1.7钠通道的有效,选择性的34残基肽拮抗剂,IC50为10nM,显示出比Nav1.4和Nav1.5高20倍和1000倍的选择性。
W-2429 是一种非麻醉性镇痛药。
Suavissimoside R1 可从Rubus parvifollus 的根部分离得到,具有神经保护作用,有抗帕金森病的潜能。
MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。
倍半富马酸氧曲莫林是一种主要激活M2受体的mAChR激动剂。倍半富马酸氧曲莫林可用于神经学研究[1][2]。
培高利特(LY127809(游离碱))是一种麦角衍生的口服活性多巴胺受体激动剂。培高利特可用于帕金森病研究[1]。
西拉莫多(WY 15705)是一种有效的口服镇痛剂,具有麻醉激动剂和拮抗剂的双重特性[1]。Ciramadol(WY 15705)可用于术后疼痛治疗研究。
Atomoxetine(LY 139603; Tomoxetine)盐酸盐是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,与人NET,SERT和DAT的放射性配体结合的Ki分别为5,77和1451 nM。
(Gly22)-淀粉样β-蛋白(1-42)是淀粉样β蛋白(aβ)的肽片段。淀粉样β-蛋白是阿尔茨海默病血管和实质淀粉样沉积的主要成分。Aβ中Glu22突变为Gly22可增加聚集[1][2]。
PF-592379 是一种有效的多巴胺 D3 受体激动剂,EC50 为 21 nM。
Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
PG01037(盐酸)是一种有效且选择性的多巴胺D3受体拮抗剂,Ki为0.7 nM[1]。
胞苷-13C-1是13C标记的胞苷。胞苷是一种嘧啶核苷,是RNA的组成部分。胞苷是尿苷的前体。胞苷控制神经胶质谷氨酸循环,影响脑磷脂代谢,儿茶酚胺
(1S,2R)-阿利卡司他((1S、2R)-ABT-957)是一种口服活性选择性人类钙蛋白酶抑制剂1和2,用于潜在的阿尔茨海默病(AD)[1]。(1S,2R)-阿利卡司他减轻羰基还原的代谢责任,并以395 nM的IC50值抑制calpain 1[2]。
Levetiracetam(UCB L059)是一种抗癫痫化合物。
盐酸巴氯芬是γ-氨基丁酸(GABA)的亲脂性衍生物,是一种口服活性、选择性代谢性GABAB受体(GABABR)激动剂。盐酸巴氯芬模拟GABA的作用,通过GABAB受体产生缓慢的突触前抑制。盐酸巴氯芬具有高血脑屏障外显率。盐酸巴氯芬具有肌肉痉挛研究的潜力[1][2][3]。