伊曲茶碱

更新时间:2024-01-02 11:42:21

伊曲茶碱结构式
伊曲茶碱结构式
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常用名 伊曲茶碱 英文名 Istradefylline
CAS号 155270-99-8 分子量 384.429
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 601.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H24N4O4 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 317.3±34.3 °C
符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger

 伊曲茶碱用途


Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。

 伊曲茶碱名称

中文名 1-苯基-1-(2-吡啶基)-3-二甲氨基丙烷马来酸盐
英文名 8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methylpurine-2,6-dione
中文别名 (E)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-7-甲基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮 | 伊曲茶碱 | 8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮
英文别名 更多

 伊曲茶碱生物活性

描述 Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
相关类别
靶点

Ki: 2.2 nM (adenosine A2A receptor)

体外研究 Istradefylline对A2AR的亲和力比A1受体高70倍,Ki为2.2 nM,而150 nM [1]。 Istradefylline导致原代大鼠纹状体星形胶质细胞中bFGF诱导星形胶质细胞增生的浓度依赖性消除[4]。 Istradefylline与人类A1受体,A2A受体和A3受体结合,Kis> 287 nM,9.12 nM,> 681 nM,大鼠的A1受体和A2A受体分别为50.9 nM和1.57 nM,105.02 nM和1.87 nM分别为小鼠的A1受体和A2A受体[5]。
体内研究 在单剂量MPTP之前,Istradefylline(3.3 mg/kg,ip)治疗减弱1周后在纹状体中测量的部分多巴胺和DOPAC消耗[1]。 Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和利血平诱导的强直性昏厥,ED50分别为0.05 mg/kg和0.26 mg/kg。与其他腺苷拮抗剂和多巴胺激动剂药物相比,Istradefylline在这些模型中的效力超过10倍。 Istradefylline联合L-dopa可对氟哌啶醇诱导和利血平诱导的强直性昏厥有潜在作用[2]。 Istradefylline(10 mg/kg,po)导致运动活性增加至对照的约两倍,并改善MPTP处理的普通mar猴的运动功能障碍。 Istradefylline(10 mg/kg,po)与SKF80723,喹吡罗或L-DOPA联合使用可对运动活动和运动功能障碍的改善产生显着的累加效应,但不会导致运动障碍[3]。
细胞实验 永久表达人腺苷A1或A2A受体的CHO细胞系在补充有10%(v / v)胎牛血清,50U / mL青霉素和50μg/ mL链霉素的α-MEM中培养。细胞在37℃,5%CO 2的环境中生长。将这些细胞以15,000个细胞/孔的密度接种在黑色96孔测定板上,然后培养24小时。
动物实验 在标准条件下,在24-26℃和50-60%相对湿度的温度下,使用12小时光暗循环,将动物成对或单独饲养。饮食包括标准食物颗粒,新鲜水果和Mazuri Marmoset果冻。用MPTP以每天2.0mg / kg sc的剂量处理动物5天。在MPTP处理后,允许动物在约6-8周的时间内从急性效应中恢复。在MPTP治疗期间以及随后的几周内,动物用Mazuri mar猴果冻和新鲜水果泥手工喂养,直到它们能够维持它们自身为止。在进行行为测试之前,暴露于MPTP后6-8周至8个月,所有动物均表现出基础运动活动明显减少,运动速度减慢且协调性较差,身体某些部位姿势异常,以及减少的checKing运动和眼睛闪烁。将Istradefylline(KW-6002)悬浮于0.3%吐温-80和10%蔗糖溶液中,并通过口服强饲法以2.0mL / kg体重的最终体积给药。
参考文献

[1]. Chen JF, et al. Neuroprotection by caffeine and A(2A) adenosine receptor inactivation in a model of Parkinson's disease. J Neurosci. 2001 May 15;21(10):RC143.

[2]. Shiozaki S, et al. Actions of adenosine A2A receptor antagonist KW-6002 on drug-induced catalepsy and hypokinesia caused by reserpine or MPTP. Psychopharmacology (Berl). 1999 Nov;147(1):90-5.

[3]. Kanda T, et al. Combined use of the adenosine A(2A) antagonist KW-6002 with L-DOPA or with selective D1 or D2 dopamine agonists increases antiparkinsonian activity but not dyskinesia in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2000 Apr;162(2):321-7.

[4]. Brambilla R, et al. Blockade of A2A adenosine receptors prevents basic fibroblast growth factor-induced reactive astrogliosis in rat striatal primary astrocytes. Glia. 2003 Aug;43(2):190-4.

[5]. Mihara T, et al. Pharmacological characterization of a novel, potent adenosine A1 and A2A receptor dual antagonist, 5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-yl]-1-isopropylpyridine-2(1H)-one (ASP5854), in models of Parkinson's disease and cognition. J Pharm

 伊曲茶碱物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 601.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H24N4O4
分子量 384.429
闪点 317.3±34.3 °C
精确质量 384.179749
PSA 80.28000
LogP 2.84
外观性状 white to beige
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.598
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: soluble5mg/mL (clear solution)

 伊曲茶碱安全信息

符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
危害码 (欧洲) T
风险声明 (欧洲) 25
安全声明 (欧洲) 45
危险品运输编码 UN 2811 6.1 / PGIII

 伊曲茶碱文献28

更多文献
On the role of adenosine (A)₂A receptors in cocaine-induced reward: a pharmacological and neurochemical analysis in rats.

Psychopharmacol. Ser. 232(2) , 421-35, (2015)

Several studies have suggested the inhibitory control of adenosine (A)2A receptor stimulation in cocaine-induced behavioral actions.A combination of systemic or local drug injections and in vivo neuro...

Haloperidol promotes mTORC1-dependent phosphorylation of ribosomal protein S6 via dopamine- and cAMP-regulated phosphoprotein of 32 kDa and inhibition of protein phosphatase-1.

Neuropharmacology 72 , 197-203, (2013)

The ribosomal protein S6 (rpS6) is a component of the small 40S ribosomal subunit, involved in multiple physiological functions. Here, we examined the effects produced by haloperidol, a typical antips...

Effects of the adenosine A 2A antagonist KW 6002 (istradefylline) on pimozide-induced oral tremor and striatal c-Fos expression: comparisons with the muscarinic antagonist tropicamide.

Neuroscience 163(1) , 97-108, (2009)

Typical antipsychotic drugs, including haloperidol and pimozide, have been shown to produce parkinsonian motor effects such as akinesia and tremor. Furthermore, there is an antagonistic interaction be...

 伊曲茶碱英文别名

(E)-8-(3,4-dimethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-methyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
1H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-1,3-diethyl-8-(2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl)-7-methyl-, (E)-
8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
8-[(E)-2-(3,4-Dimethoxyphenyl)vinyl]-1,3-diethyl-7-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
(E)-8-(3,4-Dimethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-methylxanthine
Istradefylline
KW 6002
UNII:2GZ0LIK7T4
8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-purine-2,6-dione
UNII-2GZ0LIK7T4
1H-Purine-2,6-dione, 8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-3,7-dihydro-7-methyl-
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