中文名 | JNJ-5207852 |
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英文名 | 1-[3-[4-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl]piperidine |
英文别名 |
unii-4i9ovb1g7d
1-{3-[4-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}piperidine Piperidine, 1-[3-[4-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl]- 1-(4-(3-piperidin-1-ylpropoxy)benzyl)piperidine 1-{3-[4-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl}piperidine |
描述 | JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。 |
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相关类别 | |
靶点 |
H3 receptor:8.9 (pKi, for rat) H3 receptor:9.24 (pKi, for human) |
体内研究 | 在小鼠和大鼠中,JNJ-5207852(1-10mg/kg sc)增加清醒时间并减少REM睡眠和慢波睡眠,但不会对H3受体敲除小鼠的觉醒或睡眠产生影响。没有观察到由慢波三角洲功率测量的反弹过度嗜睡。这种H3受体拮抗剂的唤醒促进作用与运动过度无关。用JNJ-5207852(10mg/kg ip)每天用小鼠处理4周不会导致体重变化,这可能是由于该化合物是H3受体的中性拮抗剂。 JNJ-5207852在口服后被广泛吸收并达到高水平[1]。 |
动物实验 | 大鼠[1]使用体重282-334g的雄性Sprague-Dawley大鼠。动物们可以单独居住,可以免费获取食物和水。为了确保在开始治疗之前没有预先存在的活性水平的组差异,在2小时的适应期间监测和记录LMA。在2小时适应期后,短暂地中断测试并且给动物皮下注射盐水(1mL / kg; n = 6),JNJ-5207852(3,10,30mg / kg; n = 6-7只动物/组)或Damphetamine(0.75 mg / kg; n = 6)。复合注射后立即恢复测试[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.0±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 443.4±30.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C20H32N2O |
分子量 | 316.481 |
闪点 | 123.9±21.8 °C |
精确质量 | 316.251465 |
PSA | 15.71000 |
LogP | 4.11 |
蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.542 |
储存条件 | 2-8℃ |