Lycoramine 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
Licoflavone A 是从甘草根中得到的黄酮类化合物,抑制酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的活性,IC50 值为 54.5 μM。
Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
Azacyclonol即γ-pipradol,有消除精神病患者幻觉的活性。
BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。
CP-465022马来酸盐是一种具有抗惊厥活性的有效、选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022对红藻氨酸诱导的大鼠皮层神经元反应具有抑制作用,IC50为25 nM。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。
CuATSP是一种有效的铁素体细胞死亡抑制剂,其效力几乎是CuATSM的20倍。
Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性的AT2R拮抗剂,能够抑制p38和p42/p44 MAPK激活引起的AngII/AT2R的增加,能够抑制DRG神经元兴奋过度。
Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
L-APB 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
Detomidine是α2-肾上腺素激动剂。
AChE/BuChE-IN-2(化合物5f)是一种口服活性AChE和BuChE抑制剂,其IC50值分别为0.72μM和0.16μM。AChE/BuChE-IN-2显示出与AChE的非竞争性抑制,并显示出有效的自诱导β-淀粉样蛋白(aβ)聚集抑制,IC50为62.52μM。AChE/BuChE-IN-2可穿过BBB[1]。
Pramipexole双盐酸盐是部分和完全的D2S,D2L,D3和D4受体激动剂, Ki分别为3.9,2.2,0.5和5.1 nM。
Valepotriate, 从 Valeriana jatamansi 分离而来,具有抗癫痫和抗癌活性。
BIM 23056 是一种线性八肽,是有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂,Ki 值分别为 10.8 和 5.7。
Proglumide sodium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide sodium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide sodium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
西穆非兰(PTI-125)(盐酸盐)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆非兰(盐酸)优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。西穆非兰(盐酸)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
含有对氯苯基氨基残基的PSB069是一种有效、耐受性良好且非选择性的NTPDASE1、2、3抑制剂(Ki=16~18μM)[1]。
BACE1-IN-6是一种BACE1抑制剂,IC50值为1.5 nM。
NPEC-笼状-(S)-AMPA,一种笼状神经递质类似物,是一个NPEC光保护组,笼状(S)-AMPA(HY-100815A),使笼状配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC笼式-(S)-AMPA选择性激活AMPA受体[1]。
Curculigoside C是一种酚类葡萄糖苷,具有强大的抗氧化和神经保护活性。仙茅苷C显示羟基自由基和超氧阴离子自由基的IC50值分别为0.25 mM和0.88 mM[1]。
AV-105 是一种 Florbetapir (18F)-放射性标记的 slyrylpyridine 磺酸酯前体。AV-105 可以合成 18F-放射性标记的化合物,可用于大脑神经退行性疾病的正电子发射断层扫描 (PET) 成像。
AM 374是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。AM 374以13nM的IC50值抑制酰胺酶活性。AM 374可用于神经系统疾病的研究[1][2]。
Melanotan (MT)-II是一种合成的黑皮质素 (melanocortin) 受体激动剂。它是可注射用的多肽荷尔蒙,可促进晒黑。
RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。
替格列啶是阿片受体(MOR)的有效激动剂。替格列啶是一种oxa螺环衍生物,可减少β-阻遏素介导的副作用。替格列啶具有研究疼痛和疼痛相关疾病的潜力(摘自专利WO2017063509A1)[1]。