(S) -ATPO是ATPO的(S)-对映体,是GluR1-4(AMPA偏好)受体的竞争性拮抗剂[1]。
NAB-14是含有GluN2C/2D的NMDA受体的有效选择性负变构调节剂,IC50为580 nM,对GluN2A/GluN2受体的选择性>800倍；抑制三异聚体(GluN1/GluN2A/GluN2C)NMDAR与二异聚体(GluN1/GluN2C/GluN2C)受体相比,效力和功效适度降低；抑制GluN2D介导的大鼠丘脑底神经元和小鼠海马中间神经元的突触电流,但对海马锥体神经元的突触传递没有影响。
WWL123是一种有效的选择性ABHD6抑制剂,IC50为430nm[1][2]。WWL123穿过血脑屏障并抑制脑实质中的ABHD6。WWL123阻断ABHD6对戊四氮(PTZ)诱导的R6/2小鼠癫痫样发作和自发发作具有抗癫痫作用[3]。
8-Hydroxypinoresinol4,4'-di-O-β-D-glucopyranoside (Compound 7) 是来源于根和根茎中的一种化合物。8-Hydroxypinoresinol4,4'-di-O-β-D-glucopyranoside 能预防 PC12 细胞的神经毒性。
COX-2-IN-23(化合物A10)是一种有效的乙酰胆碱酯酶和HDAC抑制剂,IC50值分别为0.12和0.23 nM。COX-2-IN-23具有抗氧化活性和金属螯合特性。COX-2-IN-23可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Cyclodrine hydrochloride 是一种胆碱能 (毒蕈碱,烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。
UDP半乳糖二钠是一种单糖和P2Y14受体激动剂,EC50值为0.67μM。UDP半乳糖二钠是转移酶β-1,4半乳糖基转移酶V(B4GALT5)的底物[1][2]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
Ro 60-0175是一种有效的选择性5-HT2C受体激动剂,人类5-HT2C,2A,1A,6和7受体的pKi分别为9,7.5,5.4,5.2和5.6；剂量大于0.5时诱导大鼠运动减退mg/kg s.c。；(0.3和1 mg/kg s.c.)同时减少未惩罚和惩罚的杠杆按压,这一特征与镇静一致,通过体内5-HT(2C)受体激活诱导镇静样反应。
Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,具有镇痛作用。
与LY451395和OXP1相比,HBT1是一种新型有效的AMPA受体增强剂,具有较低的激动作用。
VU6028418(VU 6028418)是一种有效、高选择性、口服生物利用的M4 mAChR拮抗剂,用于治疗肌张力障碍和其他运动障碍。
Apamin 是一种在蜂毒中发现的18个氨基酸的肽神经毒素,可阻断Ca 2+激活的K+通道,且预防肝纤维化。
Ac-DGla-LI-Cha-C是一种有效的HCV蛋白酶抑制剂肽。Ac-DGla-LI-Cha-C可用于研究癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症疾病、神经退行性疾病、传染病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢疾病[1]。
ER蛋白稳定调节因子-1(化合物481)是一种有效的ER蛋白稳定调控因子。ER蛋白抑制调节因子-1在阿尔茨海默病和糖尿病的研究中具有潜力[1]。
Levophacetoperane竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。
ω-Conotoxin GVIA 是一种 N 型钙通道 (Ca2+ channel) 抑制剂。
甲基咔唑表现出对抗TRPA1的激动活性,EC50为0.27µM[1]。
(S) -(-)-HA 966((-)-HA 966)是一种γ-羟基丁酸类药物,作为NMDA受体拮抗剂活性较弱(S) -(-)-HA 966具有肌肉松弛剂作用,可防止中脑皮质多巴胺代谢增强以及约束应激、条件性恐惧的行为相关性[1][2]。
MPX-004是一种强效Glu2A拮抗剂。MPX-004以79nM的IC50抑制HEK细胞中表达的含有GluN2A的NMDA受体。MPX-004对GluN2B或GluN2D受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004具有神经精神和发育障碍研究的潜力[1]。
Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 1是谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclase) 抑制剂,IC50 值为0.5 μM。
Galanin (1-13)-Neuropeptide Y (25-36) amide 是甘丙肽受体和甘丙肽本身的高亲和力配体。
盐酸西穆非兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。盐酸西穆非兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。盐酸西穆菲兰可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
Hydroxy-2-[2-(2-hydroxyphenyl)ethyl]chromone 是一种神经保护剂。Hydroxy-2-[2-(2-hydroxyphenyl)ethyl]chromone 对谷氨酸诱导的大鼠皮质细胞原代培养具有显著的神经保护作用.