178429-65-7

• 常用中文名：Solriamfetol hydrochloride
• 常用英文名：Solriamfetol hydrochloride
• CAS号：178429-65-7
• 分子式：C₁₀H₁₅ClN₂O₂
• 分子量：230.691
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-07-04 21:00:29
• 更新时间：2024-01-11 15:13:16
• Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。

名称

• 英文名: K7RO88SP7A
• 英文别名: K7RO88SP7A; (2R)-2-Amino-3-phenylpropyl carbamate hydrochloride (1:1); Benzenepropanol, β-amino-, carbamate (ester), (βR)-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₀H₁₅ClN₂O₂
• 分子量: 230.691
• 精确质量: 230.082199

生物活性

• 描述: Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 2.9 μM (dopamine transporter) and 4.4 μM (norepinephrine transporter)[1]

• 体外研究: 盐酸索利安贝托(JZP-110盐酸盐)对多巴胺转运体(DAT；Ki=14200nm)和去甲肾上腺素转运体(NET；Ki=3700nm)具有结合亲和力[1]。
• 体内研究: 盐酸索利安贝托(JZP-110盐酸盐；s.c.；10,30 mg/kg；连续8次50分钟)分别提高纹状体和前额叶皮层的DA和NE水平[1]。盐酸索利安贝托(i.p.；3,10,30,100 mg/kg)剂量依赖性地降低应答率。100毫克/千克的索利安芬醇的反应率显著降低至对照的约40%〔1〕。盐酸索利安贝托(po；35 mg/kg)产生23.1μM的血浆Cmax[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重200-400g[1]剂量：10和30mg/kg给药：S.c.；连续8个50分钟结果：纹状体和前额叶皮质的DA和NE水平分别升高。
• 参考文献:

  [1]. Baladi MG, et al. Characterization of the Neurochemical and Behavioral Effects of Solriamfetol (JZP-110), a Selective Dopamine and Norepinephrine Reuptake Inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Aug;366(2):367-376.

  [2]. Yang J, et al. Solriamfetol for the treatment of excessive daytime sleepiness associated with narcolepsy. Expert Rev Clin Pharmacol. 2019 Aug;12(8):723-728.