罗汉果胺是一种天然产物,可从大麻果实(大麻属植物的干果)中分离出来。。罗汉果胺具有抗神经炎症作用[1]。
肉豆蔻木酚素(Macelignan)是一种肉豆蔻分离出的天然化合物,具有神经退行性疾病具潜在治疗作用。
Galanin-B2 在癫痫模型中具有活性。Galanin-B2 可以穿透血脑屏障。
Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
PDE10-IN-2 是一种 PDE10 抑制剂,IC50≦0.01 μM。
4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型(TPH1 和 TPH2)的非特异性拮抗剂。
(RS)-PPG 是一种有效的,选择性 III 型 mGluR 激动剂。对 hmGluR4a,hmGluR6,hmGluR7b 和 hmGluR8a 的 EC50 分别为 5.2 μM,4.7 μM,185 μM 和 0.2 μM,具有抗惊厥和神经保护活性。
Netupitant (CID-6451149) 是一高效、选择性、口服活性的Neurokinin-1受体(NK1)拮抗剂,Ki值为0.95nM。
Risdiplam 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。
苦苷IV是一种环烯醚萜苷,存在于玄参的地下部分。苦苷IV是梓醇的衍生物(HY-N0820)[1]。梓醇具有神经保护、降血糖、抗炎、抗癌、抗痉挛、抗氧化和抗HBV作用[2]。
RXFP3/4激动剂2是一种有效的非肽双RXFP3/4激动剂(EC50=3.1和2.7 nM)。RXFP3/4激动剂2也能有效促进RXFP3和β-阻遏蛋白-2之间的相互作用,EC50值在10-22 nM范围内[1]。
BChE-IN-17(化合物6n)是一种有效且选择性的BChE抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50分别为10.5nM和32.5nM。BChE-IN-17显示出对BChE对AChE超过1000倍的选择性。BChE-IN-17表现出较低的神经毒性和中等的神经保护作用[1]。
NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。
三环抗抑郁药三米帕明的活性代谢物是三环氮氧化物。三米帕明N-氧化物抑制人去甲肾上腺素(hNAT)、5-羟色胺(hSERT)、多巴胺(hDAT)和人有机阳离子转运体(hOCT1和hOCT2)的单胺类转运体,IC50s分别为11.7、3.59、9.4、9.35和27.4nM。氮氧化物曲米帕明可用于抑郁和焦虑的研究[1]。
HDAC-IN-58是一种HDAC抑制剂。HDAC-IN-58具有HDAC6特异性抑制活性,IC50值为2.06nM。HDAC-IN-58可用于研究慢性疾病,包括神经退行性疾病和精神疾病[1]。
Kaurenoic acid 是一种来源 Sphagneticola trilobata 的二萜,能通过抑制细胞因子的产生和激活 NO–cyclic GMP–PKG–ATP- 敏感型钾通道信号通路来抑制炎症疼痛。
TVP1022是Rasagiline的S型同分异构体。
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑透过性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
TSPO配体-1是AUTAC4(HY-134640)的配体,可用于合成ProTAC。TSPO配体-1是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白,可结合AUTAC4并调节线粒体自噬以促进靶向线粒体更新。TSPO配体-1还参与胆固醇从线粒体外膜到线粒体内膜的转运,并作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物[1][2]。
(S)-Minzasolmin 是 α-突触核蛋白寡聚的抑制剂 Minzasolmin (HY-145580) 的异构体。
[D-Arg2]Dermorphin-(1-4)酰胺是[D-Arg2]Dermorphin的N-末端短肽酰胺,具有低温效应。[D-Arg2]Dermorphin-(1-4)酰胺在可溶性小鼠肝和脑提取物中显示出镇痛活性和降解[1]。
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
SR-3737是有效的JNK3和p38抑制剂。
Minzasolmin是一种α-突触核蛋白寡聚抑制剂[1]。
Sulpiride是多巴胺D2受体拮抗剂, 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病药物, 主要用于治疗与精神分裂症和严重抑郁障碍相关的精神病, 有时使用低剂量治疗焦虑和轻度抑郁症。
JNJ-5207787 是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体,大鼠 Y2 受体结合,pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1,Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。